Рациональная фармакотерапия заболеваний кожи и инфекций, передаваемых половым путем

Гентамицин: раствор для в/м и в/в введения, мазь для наружного применения

Связывается с ЗОS-субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК. При этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в том числе индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., a также грамположительные - Staphylococcus spp. (в том числе пенициллинорезистентные); чувствительны - Serratia spp., Pseudomonas spp. (в том числе P. aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.; резистентны - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Str. pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами, действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Е. fae-cium, Е. durans, Е. avium, практически всех штаммов Str. faecalis и их разновидностей (в том числе Str. faecalis liguifaciens, Str. faecalis zymogenes), Str. faecium, Str. durans.

He действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие

Всасывание. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (С_mах ) после в/м введения достигается через 0,5-1,5 ч; после 30 мин в/в инфузии - через 30 мин; после 60 мин в/в инфузии - через 15 мин; величина С_mах после в/м или в/в введения - 1,5 мг/ кг - 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы низкая, до 10%. V_d у взрослых - 0,26 л/кг (другие категории - см. ИМП).

Распределение. В терапевтических концентрациях присутствует в печени, почках, легких, в плевральной, перикар-диальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкости, моче, в гнойном отделяемом, грануляциях. В низких концентрациях - вжировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). В терапевтических концентрациях у взрослых не проникает через ГЭБ, при менингите его концентрация в СМЖ увеличивается. У новорожденных - более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Метаболизм. Не подвергается метаболизму. Выведение. Т_1/2 у взрослых - 2-4 ч (другие категории - см. ИМП).

Выводится почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальными функциями почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение снижается.

Выводится при гемодиализе; каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен: за 48-72 ч выводится 25% дозы. При повторных введениях накапливается главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев. Мазь. При наружном применении практически не всасывается. С больших участков кожи, поврежденной или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит очень быстро

Бацитрацин + неомицин: порошок для наружного применения, мазь для наружного применения

Комбинированный антибактериальный препарат, предназначен для местного применения. Бацитрацин - полипептидный антибиотик, ингибирующий синтез клеточной оболочки бактерий. Неомицин - аминогликозидный антибиотик, ингиби-рующий синтез белков бактерии. Активен в отношении ряда грамположительных (в том числе Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (в том числе Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Yersinia multocida, ранее Pasteurella, Borrelia spp., Treponema pallidum; Leptospira interrogans, Fusobacterium spp.) микроорганизмов. Резистентность к бацитрацину встречается чрезвычайно редко. Благодаря использованию комбинации достигаются широкий спектр действия и синергизм в отношении ряда микроорганизмов, например, стафилококков

Действующие вещества не абсорбируются (даже поврежденной кожей), их концентрация в коже высокая. Тканевая переносимость хорошая, инактивация биологическими продуктами, кровью и тканевыми компонентами не отмечена

Спектиномицин: порошок для приготовления суспензии для в/м введения

Спектиномицин - антибиотик трициклической структуры группы аминоциклотолов. Обладает бактериостатическим действием. Ингибирует синтез белков у бактерий, связываясь с ЗОS-субъединицей бактериальных рибосом; в результате нарушается осмотическая стабильность и происходит лизис бактериальных клеток. В более высоких концентрациях нарушает функционирование и структуру цитоплазматических мембран. Активен в отношении большинства штаммов гонококка, в том числе пенициллиназопродуцирующих, а также некоторых других грамотрицательных бактерий. На трепонемы и хламидии не действует. Перекрестная устойчивость к пенициллину отсутствует. Иногда возможна эндемическая резистентность гонококков к препарату. Эффективен при лечении гонореи в 95% случаев

Быстро абсорбируется при в/м введении. При однократном введении в дозе 2 г С_mах (∼100 мкг/мл) достигается в течение 1 ч. Эффективная концентрация в сыворотке сохраняется в течение 8 ч и составляет около 15 мкг/мл. Практически не связывается с белками. Биотрансформации не подвергается. Около 70-100% дозы выделяется с мочой в течение 24-48 ч. T1/2 - 1,7-2 ч; повышается при почечных нарушениях, что не имеет клинического значения при одноразовом применении

Гентамицин: раствор для в/м и в/в введения (4%, ампулы по 2 мл), мазь для наружного применения (0,1%, тубы по 15 г)

Раствор. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести - 3 мкг/кг в сутки. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. В/в капельно вводят в течение 1,5-2,0 ч в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл. У детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл, или 0,1%).

При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Для пациентов с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальными функциями почек кратность - 1 раз в сутки, доза - 120-160 мг, длительность лечения - 7-10 сут. При гонорее назначают по 240-280 мг однократно. Детям старше 2 лет назначают по 3-5 мг/кг в сутки, кратность введения - 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 1 мес до 2 лет - 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в сутки.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью. С_mах не должна превышать 12 мкг/мл (для снижения риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отеках, асците, ожирении дозу рассчитывают по «идеальной» или «сухой» массе тела. При нарушениях функций почек и после сеанса гемодиализа назначают: взрослым - 1,0-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2,0-2,5 мг/кг. Мазь. Тонкий слой мази наносят на пораженный участок кожи 3-4 разавсутки. Курс лечения - 7-14 сут. Мазь применяют для лечения сухой кожи (в том числе на фоне экземы или псориаза). При необходимости накладывают повязку

Содержащийся в ампулах натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендовано принимать повышенное количество жидкости. Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови, а также контролировать КК, особенно у пациентов пожилого возраста. Вероятность развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушенными функциями почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 сут, - ежедневно) следует проверять функции почек.

Для того чтобы избежать развития нарушений слуха, необходимо регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование для определения потери слуха на высоких частотах.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Необходимо соблюдать осторожность. Применять с осторожностью при миастении, паркинсонизме, ботулизме, дегидратации, почечной недостаточности, в пожилом возрасте.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Категория действия на плод по FDA - В. При беременности назначают только при наличии жизненно важных показаний. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание. Мазь. При нанесении на большие поверхности кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия

Бацитрацин + неомицин: порошок для наружного применения (250 МЕ/г + 5000 МЕ/г, банки по 10 г), мазь для наружного применения (250 МЕ/г + 5000 МЕ/г тубы по 5 и 20 г)

Наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-4 раза в сутки. У пациентов с ожогами, занимающими более 20% поверхности тела, препарат нельзя применять чаще чем 1 раз в сутки.

При местном применении доза неомицина не должна превышать 1 г/сут (около 200 г порошка для наружного применения) в течение 7 сут. При повторном курсе максимальная доза - не более 100 г

Существует риск потенциальной блокады нервно-мышечной проводимости, особенно у пациентов с ацидозом, сопутствующей тяжелой миастенией (myasthenia gravis) или другими нервно-мышечными заболеваниями. При длительном лечении возможно появление устойчивых микроорганизмов.

Больным, у которых развилась аллергия или суперинфекция, препарат необходимо отменить. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применять препарат во время беременности и грудного вскармливания можно, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца

Спектиномицин: порошок для приготовления суспензии для в/м введения (флаконы по 2 г)

Приготовление суспензии - см. ИМП. Каждый флакон - 5 мл суспензии, содержащей по 400 мг/мл спектиномицина.

Для взрослых одна доза для в/м введения - 2 г (5 мл). Вводить необходимо глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Дозу можно разделить на два введения. В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 4г(10мл).

Особые группы пациентов - см. ИМП

Не применяют при фарингеальной гонорее. У пациентов с нарушениями функций почек Т_1/2 увеличен. Спектиномицин нельзя назначать за 24 ч до сеанса диализа.

Лечение гонореи может маскировать инкубационный период сифилиса. Больных, которых лечат от гонореи, необходимо наблюдать в течение 4-6 нед. Не следует вводить препарат, приготовленный на основе приложенного растворителя (вода для инъекций с бензиловым спиртом), поскольку у детей в возрасте до 3 лет бензиловый спирт может вызывать неврологические и другие осложнения.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Спектиномицин можно применять при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для женщины превышает возможный вред для плода. На время лечения кормление грудью следует прекратить

Эритромицин: таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, мазь для наружного применения

Обратимо связывается с 5ОS-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот, блокирует синтез белков бактерий. При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

Активен в отношении: грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу), в том числе S. aureus (кроме штаммов, резистентных к метициллину, - MRSA), Streptococcus spp. (в том числе Str. pneumoniae, Str. pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans), Bacillus anthracis, Corynebacteriulil diphtheriae, Corynebacteriud minutissimum, Listeria monocyiogenes; грамотрицательных микроорганизмов - Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp. (в том числе L. pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть устойчивы к эритромицину, но чувствительны к другим макролидным антибиотикам); других микроорганизмов - Chlamydia spp. (в том числе С. trachomatis), Mycoplasma spp. (в том числе М. pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica. Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli и другие представители семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. и др.), Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis), MRSA. Enterococcus spp., Mycobacterium spp.

Агонист рецепторов мотилина: ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами

Всасывание. Абсорбция высокая. Прием пищи не оказывает влияния. Т_mах в плазме крови - 2-4 ч; связь с белками - 70-90%; F - 30-65%. Распределение. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкость. В молоке кормящихженщин содержится 50% концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ и в СМЖ. При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% содержания в плазме матери. Метаболизм. Подвергается биотрансформации в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме участвуют изо-ферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3D7, ингибитором которых он является.

Выведение. Т_1/2 - 1,4-2,0 ч; при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью в неизмененном виде - 20-30%; почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%.

Мазь для наружного применения. При местном применении системная абсорбция низкая

Кларитромицин: капсулы; таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Механизм действия аналогичен эритромицину. Высокоактивен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, действует на клинически значимые виды микобактерий (Mycobacterium leprae, М. kansasii, М. chelonae, М. fortuitum, М. avium complex). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: S. aureus, Str. pneumoniae, Str. pyogenes, Listeria monocytogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR). Продукция р-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину. Основной метаболит - активный метаболит 14-ОН-кларитромицин; его активность в отношении большинства микроорганизмов такая же, как у исходного вещества, или в 1 -2 раза слабее. Исключение составляет Н. influenzae, в отношении которой эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит дают аддитивный или синергический эффект в отношении Н. influenzae

Легко и быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная F - около 50%. Не накапливается, характер метаболизма в организме не изменяется. Прием пищи увеличивал F препарата в среднем на 25%. Связь с белками плазмы крови - 70%. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41 %. Кларитромицин присутствует во всех тканях, за исключением ЦНС, в концентрациях, в несколько раз превышающих плазменные. Наиболее высокая концентрация - в печени и легких. С_mах кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме достигается через 2-3 сут. Т_1/2 кларитромицина и его основного метаболита - 3-4 и 5-6 ч соответственно. При назначении в дозе 500 мг 2 раза в сутки С_mах в плазме достигалась после приема пятой дозы. Через почки выводится около 37,9% после приема внутрь 250 мг и 46,0% - после приема в дозе 1200 мг; через кишечник - около 40,2 и 29,1 % соответственно. При нарушениях функций почек увеличиваются С_mах и C_min в плазме крови, а также Т_1/2 и AUC; константа элиминации и выведение почками уменьшаются

Джозамицин: таблетки диспергируемые; таблетки, покрытые пленочной оболочкой; гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Механизм действия аналогичен эритромицину. Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе Str. pyogenes и Str. Pneumoniae; Bacillus anthracis; Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторые виды рода Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерии, внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma spp., в том числе М. hominis, М. pneumoniae; Chlamydia spp., в том числе С. trachomatis, С. pneumoniae; Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) и некоторые анаэробы (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную микрофлору ЖКТ Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов

После приема быстро всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на F. С_mах в плазме - через 1 ч после приема. При приеме в дозе 1 г С_mах в плазме крови - 2-3 мкг/мл. Около 15% связывается с белками плазмы.

Хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Высокие концентрации - в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до менее активных метаболитов и выводится в основном с желчью. T_1/2 - 1-2 ч; может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени. Выведение препарата почками не превышает 10%

Азитромицин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки диспергируемые; капсулы; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь; лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузии

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Механизм действия сходен с таковым других макролидов. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов. В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы: грамположительные аэробы (метицил-линочувствительный S. aureus, пенициллиночувствительный Str. pneumoniae, Str.pyogenes), грамотрицательные аэробы (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae), анаэробы (Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.) и другие микроорганизмы (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Borrelia burgdorferi). Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину, - грамположительные аэробы (пенициллиноустойчивый Streptococcus pneumoniae). Изначально устойчивые микроорганизмы - грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, некоторые стафилококки (метициллино-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину, анаэробы Bacteroides fragilis

При в/в введении быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируется в фагоцитах, не нарушая их функций, и транспортируется в них к месту инфекции, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Т_1/2 - 65-72 ч. V_d - 33,3 л/кг. Клиренс плазмы - 10,2 мл/мин на килограмм. Накапливается в тканях с последующим медленным высвобождением. При в/в инфузии в дозе 500 мг в течение 3 ч С_mах препарата в сыворотке крови - 1,14 мкг/мл. C_min в сыворотке крови (0,18 мкг/ мл) отмечается на протяжении 24 ч. После введения ежедневной дозы 500 мг (продолжительность инфузии - 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

После приема внутрь хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект первого прохождения); С_mах в крови - 0,4 мг/л, создается через 2-3 ч; кажущийся V_d - 31,1 л/кг; связывание с белками крови - 7-50%. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме; в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Т_1/2 - 35-50 ч. Т_1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация сохраняется до 5-7 сут после приема последней дозы. Выводится в основном в неизмененном виде: 50% - через кишечник, 6% - почками. В печени деметилируется, метаболиты не обладают противомикробной активностью

Эритромицин: таблетки, покрытые кишечнораство-римой пленочной оболочкой (по 0,1; 0,25 и 0,5 г); мазь для наружного применения (10 ООО ЕД/г тубы по 15 г)

Внутрь. За 1 -2 ч до еды или через 2-3 ч после еды. Нельзя делить и разжевывать. Для взрослых и подростков старше 14 лет разовая доза - 500 мг, суточная доза - 1000-2000 мг, интервал между приемами - 6 ч. При суточной дозе не более 1 г можно принимать препарат 2 раза в сутки (по 500 мг каждые 12 ч). При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 4 г. МСД для взрослого - 4 г.

Мазь глазная. Мазь закладывают за нижнее веко в виде полоски длиной 1,0-1,3 см 3 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 14 сут. При лечении трахомы мазь применяют 4-5 раз в сутки, лечение следует сочетать со вскрытием фолликулов. При стихании воспалительного процесса препарат применяют 2-3 раза в сутки. Длительность лечения трахомы - до 4 мес. При лечении хламидийного конъюнктивита мазь закладывают в конъюнктивальный мешок 4-5 раз в сутки, длительность лечения зависит от тяжести заболевания (до 3 мес). Для профилактики бленнореи у новорожденных полоску мази длиной 0,5-1,0 см закладывают за нижнее веко однократно. Мазь для наружного применения. Наружно наносят на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки, при ожогах - 2-3 раза в неделю, длительность лечения - 1,5-2,0 мес

При длительной терапии необходимо контролировать лабораторные показатели функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Нельзя запивать молоком или молочными продуктами. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Таблетки не оказывают влияния. При использовании глазной мази следует воздерживаться в связи с нарушением четкости зрения сразу после применения.

Мазь для наружного применения. До использования любого другого противоугревого лекарственного средства для наружного применения должно пройти не менее 1 ч. Для достижения полного терапевтического эффекта может потребоваться 2-3 мес. При длительном применении возможно развитие суперинфекции.

Применять с осторожностью при аритмиях (в анамнезе), удлинении интервала Q-T (b анамнезе), желтухе (в том числе в анамнезе), печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. При беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует воздержаться от кормления грудью

Кларитромицин: капсулы; таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 0,25 и 0,5 г)

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые и дети старше 12 лет - по 250 мг 2 раза в сутки. В случае более тяжелых инфекций дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в сутки. Обычная продолжительность лечения составляет 5-14 сут, при внебольничной пневмонии и синусите - 6-14 сут. Другие показания - см. ИМП. Особые группы пациентов - см. ИМП

Длительный прием может приводить к появлению нечувствительных бактерий и грибов. Могут развиться печеночная дисфункция, псевдомембранозный колит, удлинение сердечной реполяризации и интервала Q - T.

Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. Можно применять при лечении инфекций, вызванных Corynebacterium minutissimum, угрей обыкновенных (acne vulgaris) и рожи, а также в тех ситуациях, когда нельзя применять пенициллины. В случае появления острой реакции гиперчувствительности прием кларитромицина следует прекратить и начать соответствующую терапию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность.

Применять с осторожностью при почечной и печеночной недостаточности средней и тяжелой степени, пациентам с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагние-мией, нарушениями проводимости или клинически значимой брадикардией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. При беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить

Джозамицин: таблетки диспергируемые (по 1 г); таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 0,5 г); гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (флаконы по 15 г, 125 мг/5 мл; 15 г 250 мг/5 мл; 20 г, 500 мг/5 мл)

Гранулы. Рекомендуемая суточная доза - 50 мг/кг массы тела. Ее необходимо разделить на 2 приема: по 25 мг/кг утром и по 25 мг/кг вечером, но не более 1 г в каждый прием.

Особые группы пациентов - см. ИМП. Таблетки. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет - 1 -2 г. Суточную дозу необходимо разделить на 2-3 приема. В случае необходимости дозу можно увеличить до 3 г/сут. В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза в сутки в течение первых 2-4 нед, далее - по 500 мг препарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающего лечения в течение 8 нед. Диспергируемые таблетки. Таблетку можно проглотить целиком, запивая водой, или предварительно перед приемом растворить в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 20 мл воды. Перед приемом образовавшуюся суспензию следует тщательно перемешать

Описаны случаи развития псевдомембранозного колита, который может представлять угрозу для жизни. Лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику кишечника, в данной ситуации противопоказаны. У пациентов с почечной недостаточностью терапию следует проводить с учетом результатов КК. Следует учитывать возможность перекрестной резистентности. Антикоагулянты непрямого действия увеличивают активность.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензо-ат, содержащиеся в препарате, могут вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не отмечено влияния. Применять с осторожностью при почечной недостаточности; больным с почечной недостаточностью терапию следует проводить с учетом результатов КК. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям

Азитромицин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 0,125; 0,25 и 0,5 г); таблетки диспергируемые (по 0,125; 0,25; 0,5 и 1 г); капсулы (по 0,25 и 0,5 г); порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (по 200 мг/5 мл, флаконы по 16,74; 29,29 и 35,57 г), лио-филизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузии (флаконы по 0,5 г)

Принимают внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Диспергируемую таблетку можно проглотить целиком и запить водой или растворить как минимум в 50 мл воды.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг назначают по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).

При лаймской болезни (начальная стадия), мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней: в 1-й день - по 1000 мг, затем с 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсовая доза - 3 г).

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных

Chlamydia trachomatis: при неосложненном уретрите/цервиците - 1000 мг однократно.

Детям в возрасте 3-12 лет с массой тела менее 45 кг назначают из расчета по 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).

Особые группы пациентов - см. ИМП

Следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени. При нарушениях функций почек терапию следует проводить с осторожностью под контролем за состоянием функций почек. При длительном приеме возможно развитие псевдомембранозного колита. При лечении азитромицином отмечается удлинение сердечной реполяризации и интервала Q-T. Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность.

Применять с осторожностью при миастении, нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушениях функций почек легкой и средней степени тяжести, пациентам с наличием проаритмогенных факторов (с врожденным или приобретенным удлинением интервала Q-T, с нарушениями водно-электролитного баланса, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью), также при одновременном применении дигоксина, варфарина. циклоспорина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. На время лечения следует воздержаться от кормления грудью

Тетрациклин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой; мазь для наружного применения

Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка.

Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в том числе продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе Str. pneumoniae, Listeria spp., Bacillus anthracis) и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Treponema spp. Устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, β-гемолитические стрептококки группы А (включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis)

Таблетки. Абсорбция - 75-77%, при приеме пищи снижается. Связь с белками плазмы - 55-65%. Время достижения С_mах - 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня), С_mах - 1,5-3,5 мг/л. Распределяется неравномерно в печени, почках, легких и других органах с хорошо развитой РЭС, а также в желчи С_mах в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови; в щитовидной и предстательной железах концентрация соответствует концентрации в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин - 60-100% концентрации в плазме. Тетрациклин накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов; плохо проникает через ГЭБ; при интактных мозговых оболочках в СМЖ проникает не более 5-10%; проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. V_d - 1,3-1,6 л/кг. Т_1/2 - 6-11 ч. при анурии - 57-108 ч. В моче появляется в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч. За первые 12 ч почки выводят до 10-20% дозы. 5-10% общей дозы выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание; 20-50% выводится через кишечник. При гемодиализе удаляется медленно. Мазь. При нанесении на неповрежденную кожу практически не всасывается

Доксициклин: капсулы, таблетки диспергируемые

Полусинтетический тетрациклин, получаемый из метациклина. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с ЗОS-субъединицей рибосом. Высокочувствительны к доксициклину: грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая Streptococcus spp. (в том числе Str. pneumoniae), Staphylococcus spp. (в том числе S. aureus, S. epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp., Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Mycoplasma spp., Clostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Listeria spp., Spirocheta spp., E. hystolica, Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis), Vibrio spp., Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis), Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydia spp., Rickettsia spp., Ureaplasma spp. Менее активен в отношении представителей родов Proteus, Pseudomonas, Serratia, Providencia, Enterococci. Активен в отношении простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Наиболее чувствительны - Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены

Абсорбция - около 100%; высоколипофилен, низкая аффинность в отношении связывания кальция. С_mах достигается через 2,5 ч после приема внутрь 200 мг; через 24 ч - после приема 1,25 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 80-90%. Хорошо проникает в органы и ткани. Через 30-45 мин после приема внутрь появляется в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкости, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух; в СМЖ - 10-20% уровня в плазме. Проникает через плацентарный барьер, присутствует в материнском молоке; в желчи его концентрация в 5-10 раз выше, чем в плазме. Метаболизм в печени - 30-60%. Т_1/2 - 16-24 ч. Накапливается в костной ткани, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% - в неизмененном виде); при тяжелой ХПН - только 1 -5%. Т_1/2 при нарушениях функций почек не меняется; гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию в плазме крови

Тетрациклин: мазь для наружного применения (3%, тубы по 15 г); таблетки, покрытые пленочной оболочкой (0,1 г)

Таблетки и капсулы. Принимают внутрь, запивая большим количеством жидкости; взрослые - по 0,3-0,5 г 4 раза в сутки или по 0,5-1,0 г каждые 12 ч. МСД - 2 г. При угревой сыпи - по 0,5-2,0 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния дозу постепенно снижают до поддерживающей (по 0,1 -1,0 г). Ремиссии угревой сыпи можно добиться при использовании препарата через день или прерывистой терапией. При бруцеллезе - по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 нед. одновременно с в/м введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение 1 нед и 1 раз в сутки в течение 2 нед.

При неосложненной гонорее: нагрузочная доза - 1,5 г; затем по 0,5 г каждые 6 ч в течение 4 сут (суммарная доза - 9 г).

При сифилисе - по 0,5 г каждые 6 ч в течение 15 сут (ранний сифилис) или 30 сут (поздний сифилис). При неосложненных уретральных, эндоцервикальных и ректальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, - по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Особые группы пациентов - см. ИМП.

Мазь. Наружно наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в сутки, возможно наложение окклюзионной повязки

Таблетки и капсулы. Возможна фотосенсибилизация; при длительном использовании необходимо периодически проверять функции почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, поэтому необходим ежемесячный серологический анализ в течение 4 мес. Образует стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани, что служит причиной окрашивания зубов в желтовато-серо-коричневый цвет и гипоплазии эмали; для профилактики гиповитаминоза необходимо назначать витамины группы В и К.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность.

Мазь. Не рекомендовано применять при глубоких и колотых ранах, тяжелых ожогах, в офтальмологии (используют 1 % глазную мазь): может привести к сенсибилизации организма, гиперчувствительности. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, нарушении функции печени. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Противопоказан при беременности. Категория действия на плод по FDA - D. На время лечения прекратить грудное вскармливание

Доксициклин: капсулы (по 0,1 г); таблетки диспергируемые (по 0,1 г)

Принимают внутрь в течение 5-10 сут; таблетку растворить в небольшом количестве воды, перемешать до получения суспензии; суспензию принять сразу после приготовления во время еды. Взрослым и детям старше 8 лет (более 50 кг) - по 200 мг в 1 -2 приема в первый день лечения, далее - по 100 мг ежедневно. При тяжелых инфекциях - 200 мг ежедневно в течение всего курса лечения.

При неосложненной гонорее (за исключением аноректальных инфекций у мужчин) взрослым - по 100 мг 2 раза в сутки до полного излечения (в среднем в течение 7 дней) или 600 мг в течение суток (по 300 мг в 2 приема, второй прием через 1 ч после первого). При первичном сифилисе - по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней, при вторичном сифилисе - по 100 мг 2 раза в сутки в течение 28 дней. При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealiticum, - по 100 мг 2 раза всутки в течение 7 дней. При угревой сыпи - по 100 мг/сут, курс - 6-12 нед. МСД для взрослых - до 300 мг, при тяжелой гонококковой инфекции - 600 мг в течение 5 дней. Для детей старше 8 лет с массой тела более 50 кг - до 200 мг, для детей в возрасте 8-12 лет с массой тела менее 50 кг - 4 мг/кг ежедневно в течение всего периода лечения. Другие категории пациентов - см. ИМП. При инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, лечение должно продолжаться не менее 10 дней

Для предотвращения местнораздражающего действия следует принимать в дневные часы с большим количеством жидкости и пищей, избегать применения непосредственно перед сном. Длительное применение может вызывать дисбиоз кишечника, развитие гиповитаминоза (витаминов группы В). Необходимо контролировать КК, функции печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, поэтому необходимо ежемесячно проводить серологический анализ на протяжении 4 мес. В период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета. Может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов.

Необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 сут после него. Антианаболическое действие может вызвать увеличение мочевины в крови. Описаны случаи псевдомембранозного колита. Не применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Возможна реакция Яриша-Харксхаймера.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность.

С осторожностью применяют при печеночной и почечной недостаточности легкой и средней тяжести, одновременном использовании с гепатотоксичными препаратами, псевдопаралитической миастении (miast-henia gravis).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Не применяют при беременности, за исключением случаев, когда препарат может быть единственным средством для лечения или профилактики особо опасных и тяжелых инфекций (пятнистая лихорадка Скалистых гор, ингаляционное воздействие Bacillus anthracis и др.). Если назначение тетрациклинов необходимо, грудное вскармливание следует прекратить

Биосинтетические пенициллины

Бензилпенициллин: порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения; порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения

Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Бактерициден. Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp., не образующие пенициллиназу; Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae), анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Кдействию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде

T_max при в/м введении - 20-30 мин. Т _1/2 - 30-60 мин; при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через ГЭБ. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде

Бензатина бензилпенициллин: порошок для приготовления суспензии для в/м введения

Пенициллин типа G пролонгированного действия. Механизм действия и спектр действия аналогичны бензилпенициллину

После введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. T_max в плазме - 12-24 ч после в/м инъекции. На 14-е сутки после введения 2 400 000 ЕД концентрация в плазме крови - 0,12 мкг/ мл; на 21 -е сутки после введения 1 200 000 ЕД - 0,06 мкг/ мл. Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 40-60%. Подвергается биотрансформации незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы. При ХПН необходима коррекция дозы: при КК 10-50 мл/мин вводят 75% суточной дозы, при КК менее 10 мл/мин - 25-50% суточной дозы

Бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин прокаина: порошок для приготовления суспензии для в/м введения

Комбинированный бактерицидный антибиотик из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает бактерицидным действием. Механизм и спектр действия аналогичны таковым бензилпенициллина

Действие пролонгировано, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется в течение 4 нед. Бензатина бензилпенициллин: после в/м инъекции очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. T_max после инъекции - 12-24 ч. Диффузия в жидкости - полная, диффузия в ткани - очень слабая; связь с белками плазмы - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформация незначительная. Выводится почками в неизмененном виде: за 8 сут выделяется до 33% введенной дозы. Бензилпенициллин прокаина: T_max при в/м введении - 20-30 мин. T_1/2 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через ГЭБ, проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде

Полусинтетические пенициллины

Оксациллин: таблетки; порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Полусинтетический пенициллин, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Str. pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спо-рообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно

Абсорбция быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%. Т_1/2 - 30 мин.

T_max после в/м введения - 1 -2 ч; концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, 10% - с желчью. После приема внутрь 20-30% препарата быстро выводится почками, 10% - сжелчью. В плевральной жидкости присутствует в концентрации, достигающей 10% по отношению к его концентрации в сыворотке крови, в синовиальной и асцитической жидкости - 50%, в желчи - 5-8%. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, присутствует в грудном молоке

Ампициллин: таблетки; порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия. Бактерициден, кислотоустойчив. Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис. Активен в отношении широкого спектра грам-положительных бактерий (α- и β-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.). Умеренно активен против большинства энтерококков, в том числе Enterococcus faecalis, Listeria spp. и грамотрицательных бактерий [Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli], аэробных неспо-рообразующих бактерий. Неэффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолположи-тельный)

Абсорбция при приеме внутрь высокая; F - 40%; Т_mах при приеме внутрь 500 мг - 2 ч; С_mах - 3-4 мкг/мл. При введении в/в и в/м концентрация в крови превышает таковую при приеме внутрь. Т_1/2 - 1-2 ч, связь с белками плазмы - 20%. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, присутствует в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкости, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через ГЭБ, проницаемость увеличивается при воспалении. Выводится преимущественно почками (70-80%), в моче создаются очень высокие концентрации антибиотика; частично - с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не накапливается. Удаляется при гемодиализе

Полусинтетические пенициллины в комбинации с ингибитором β-лактамаз

Амоксициллин + клавулановая кислота: таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки диспергируемые

Амоксициллин - полусинтетический пенициллин, ингибирующий ферменты, участвующие в биосинтезе пептидогликана клеточной стенки микробной клетки, что обусловливает лизис и гибель микроорганизма. Амоксициллин разрушается β-лактамазами, спектр его активности не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота инактивирует широкий спектр продуцирующих β-лактамазы микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам. Клавулановая кислота защищает амоксициллин от разрушения ферментами, что позволяет расширить его спектр активности.

Активен против грамположительных аэробных бактерий (Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, других β-гемолитических стрептококков, чувствительных к метициллину Staphylococcus aureus, чувствительных к метициллину Staphylococcus saprophyticus, чувствительных к метициллину коагулазонегативных стафилококков), грамотрицательных аэробных бактерий (Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae), грамположительных анаэробных бактерий (Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.), грамотрицательных анаэробных бактерий (Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum и других видов рода Fusobacterium, Porphyromonas spp., Prevotella spp.) и других микроорганизмов (Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum).

Потенциально устойчивы к этому антибиотику грамотрицательные аэробы (Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae и другие виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды рода Proteus, Salmonella spp., Shigella spp.) и грамположительные аэробы (Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы Viridans).

Природной устойчивостью обладают грамотрицательные аэробы (Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica) и прочие микроорганизмы (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psit-taci и другие виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.)

Амоксициллин и клавулановая кислота при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция оптимальна в случае его приема в начале еды. F - около 70%. Т_mах после приема - 1 ч. С_mах амоксициллина - 3-12 мкг/мл (взависимости от дозы), клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл. С белками плазмы крови связывается около 25% клавулановой кислоты и 18% амоксициллина. V_d амоксициллина - 0,3-0,4 л/кг, клавулановой кислоты - 0,2 л/кг. И амоксициллин, и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Оба вещества выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер. Амоксициллин выводится почками, клавулановая кислота - почечным и внепочечным механизмами. T_1/2 амоксициллина + клавулановой кислоты - 1 ч; средний общий клиренс - 25 л/ч. С мочой через 24 ч выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты. Общий клиренс веществ снижается пропорционально снижению почечных функций. На фоне тяжелой почечной недостаточности Т_1/2 амоксициллина увеличивается до 7,5 ч, Т_1/2 клавулановой кислоты - до 4,5 ч. Оба компонента удаляются с помощью гемодиализа, незначительное их количество можно удалить с помощью перито-неального диализа

Бензилпенициллин: порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения (флаконы по 1 000 000 ЕД); порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения (флаконы по 500 000 и 1 000 000 ЕД)

Вводят в/м, в/в, п/к, местно.

Растворы готовят ex tempore, нельзя добавлять к нимдругие лекарственные средства.

Приготовление растворов - см. ИМП.

При в/в и в/м введении разовые дозы при среднетяжелом течении инфекций - по 250 000-500 000 ЕД 4 раза в сутки.

При тяжелом течении инфекций - 10-20 млн ЕД/сут. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, в/в - 1 -2 раза в сутки в сочетании с в/м инъекциями. Продолжительность лечения - 5-7 сут. Особые группы пациентов - см. ИМП. При заболевании глаз назначают глазные капли, содержащие 20 000-100 000 ЕД в 1 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1 -2 капли 6-8 раз в сутки. Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10 000-100 000 ЕД в 1 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1 -2 капли 6-8 раз в сутки. Длительность лечения - 7-10 сут

Если через 2-3 сут (максимум 5 сут) после начала применения препарата эффект не заметен, следует перейти к другим антибиотикам или комбинированной терапии; при длительном лечении целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, при необходимости - нистатин и леворин; применение недостаточной дозы препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводят к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Требуется соблюдать осторожность.

С осторожностью применяют при беременности, в период лактации, при почечной недостаточности, аллергических заболеваниях (бронхиальной астме, поллинозе).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание

Бензатина бензилпенициллин: порошок для приготовления суспензии для в/м введения (флаконы по 600 000, 1 200 000 и 2 400 000 ЕД)

Вводят только в/м, нельзя вводить в/в!

Суспензию препарата готовят ex tempore.

Приготовление суспензии - см. ИМП.

При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

При сифилисе у взрослых и детей 2-12 лет: при первичном серонегативном сифилисе - в дозе 2,4 млн ЕД однократно; при первичном серопозитивном - в дозе 2,4 млн ЕД с интервалом 7 дней, курс - 2 инъекции; при вторичном и скрытом раннем сифилисе, а также при позднем сифилисе (третичном и нейросифилисе) - 2,4 млн ЕД с интервалом 7 дней, курс - 3 инъекции. При врожденном сифилисе у детей до 2 лет, рожденных нелеченой матерью, больной сифилисом: в дозе 50 000 ЕД/кг массы тела (дозу делят пополам и вводят в разные ягодицы), курс - 3 инъекции с интервалом между инъекциями 7 дней.

Профилактическое лечение детей при недостаточном лечении матери или серорезистентности - в дозе 50 000 ЕД/кг массы тела (дозу делят пополам и вводят в разные ягодицы), курс - 2 инъекции с интервалом между инъекциями 7 дней.

При фрамбезии и пинте: детям - в дозе 1,2 млн ЕД однократно, взрослым - в дозе 2,4 млн ЕД однократно. При рецидивах рожи: детям - по 0,6 млн ЕД 1 раз в 2 нед или 1,2 млн ЕД каждые 3-4 нед, взрослым при сезонных рецидивах - по 2,4 млн ЕД 1 раз в 4 нед на протяжении 3-4 мес ежегодно, при частых рецидивах - 2,4 млн ЕД 1 раз в 3-4 нед на протяжении 2-3 лет

Не вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При появлении любой аллергической реакции лечение следует немедленно прекратить. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В, при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Следует учитывать возможность появления устойчивых штаммов возбудителей. Если не ввести препарат немедленно после приготовления, изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, что может привести к затруднению ее прохождения через иглу шприца. Применять с осторожностью при осложненном аллергоанамнезе, псевдомембранозном колите, хронической почечной недостаточности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата следует прекратить грудное вскармливание

Бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин прокаина: порошок для приготовления суспензии для в/м введения (флаконы по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД)

Суспензию готовят ex tempore. Приготовление суспензии - см. ИМП. Суспензию немедленно после приготовления вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирать ягодичную мышцу после инъекции не рекомендовано.

Вводят в/м: взрослым - по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 нед, детям дошкольного возраста - по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет - 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 нед

Оксациллин: таблетки (по 0,25 г); порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения (флаконы по 0,5 г)

Вводят в/в и в/м.

Приготовление раствора - см. ИМП. Скорость в/в капельного введения - 60-100 капель/мин. Взрослым и детям старше 6 лет вводят по 2-4 г/сут. детям младше 3 мес - 60-80 мг/кг в сутки, в возрасте от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, 2-6 лет - 2 г/сут, новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг в сутки. Кратность введения - 4 раза в сутки (каждые 4-6 ч). Внутрь принимают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после приема пищи. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет - 0,25-0,5 г (до 1 г), суточная - 3 г, для детей в возрасте 3-6 лет - по 2 г/сут. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 6-8 г/сут (делят на 4-6 приемов). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания лечение может продолжаться 2-3 нед, иногда и больше

С осторожностью применяют при аллергических реакциях и/или бронхиальной астме в анамнезе, ХПН. энтероколите на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. В период беременности применяют, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание

Ампициллин: таблетки (по 0,25 г); порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения (флаконы по 0,5 г)

Таблетки принимают внутрь за 0,5-1,0 ч до еды с небольшим количеством воды. Режим дозирования зависит от течения и локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарату. Взрослым и детям с 3 лет (с массой тела свыше 20 кг) назначают по 250-500 мг каждые 6 ч. МСД - 4 г/сут. Порошок для приготовления раствора. Приготовление раствора - см. ИМП. При гонококковом уретрите назначают 3,5 г однократно в/м или в/в (струйно и капельно). При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м по 250-500 мг каждые 6 ч, при тяжелых инфекциях - по 1 -2 г 3-4 раза в сутки.

При гонококковом уретрите вводят в/м по 0,5 г 2 раза в течение одного дня, при гонорейном неосложненном уретрите - однократно в дозе 0,5 г При других показаниях применяют в/м или в/в у детей с массой тела до 20 кг по 12,5-25,0 мг/кг каждые 6 ч. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 сут до 2-3 нед, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев)

При приеме этого антибиотика необходимо контролировать состояние органов кроветворения, печени и почек; у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС. Возможно развитие реакции Яриша-Харксхаймера. Возможны перекрестные аллергические реакции с антибиотиками группы цефалоспоринов. При лечении диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, в этом случае показана отмена препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Данные отсутствуют. С осторожностью применяют при бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях, почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. В период беременности применяют только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - В. При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание

Амоксициллин + клавулановая кислота: таблетки, покрытые оболочкой (по 0,25 г + 0,125 г; 0,5г + 0,125 г; 0,875 г + 0,125 г); таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 0,875 г + 0,125 г); таблетки диспергируемые (по 0,125 г + 0,031 г; 0,25 г + 0,0625 г; 0,5 г + 0,125 г; 0,875 г + 0,125 г)

Внутрь следует принимать в начале еды. При применении препарата у детей в возрасте до 3 лет таблетки необходимо обязательно растворять в воде. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и не должна без особой необходимости превышать 14 сут.

Взрослым и детям 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более препарат назначают по 500 мг + 125 мг 3 раза в сутки. Для детей в возрасте 2-12 лет суточная доза обычно составляет 125 мг + 31,25 мг или 250 мг + 62,5 мг 3 раза в сутки (в зависимости от массы тела из расчета 20-40 мг амоксициллина и 5-10 мг клавулановой кислоты на килограмм массы тела). При тяжелых, рецидивирующих и хронических инфекциях дозы можно удваивать (МСД составляет 60 мг амоксициллина и 15 мг клавулановой кислоты на килограмм массы тела).

Лечение обязательно следует продолжать еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Особые группы пациентов - см. ИМП

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо контролировать функции органов кроветворения, печени, почек; при тяжелых нарушениях функций почек следует скорректировать дозу или увеличить интервал между приемом дозы. Принимать препарат следует до или во время еды. При применении высоких доз препарата необходимо адекватно восполнять потерю жидкости. При лечении легкой диареи, вызванной Clostridium dificile, на фоне курсового лечения препаратом следует избегать противодиа-рейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Данные отсутствуют. С осторожностью применяют при псевдомембраноз-ном колите в анамнезе, заболеваниях ЖКТ, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функций почек, при одновременном применении с антикоагулянтами. Применение в периоды беременности и грудного вскармливания. При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка

Цефтриаксон: порошок для приготовления раствора для инфузии; порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Цефалоспорин III поколения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллинсвязывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus (метициллиночувствительных). коагулазоотрицательных стафилококков, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В), гемолитических стрептококков (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae; грамотрицательных аэробов - Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, Л. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобных бактерий, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С. amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. (прочие), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ранее - Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp., Providencia rettger, Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные,), Serratia marcesccizs, Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica,

Yersinia spp.; анаэробов - Bacteroides spp., Clostridium spp. (кроме С. difficile), Fusobacterium nuclea-tum, Fusobacterium spp., Gaukya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

T_max в плазме после в/м введения - 2-3 ч; F при в/м введении - 100%; С_mах после в/в болюсного введения 0,5 и 1 г - 120 и 200 мг/л соответственно; С_mах после в/в инфузии 0,5; 1 и 2 г - 80, 150 и 250 мг/л соответственно. V_d - 7-12 л. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 ч его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей. Степень связывания с альбумином - 95%. Проникает через мозговые оболочки; С_mах в СМЖ - 25% через 4-6 ч после в/в введения. Проходит через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко, не подвергается системному метаболизму. Неактивные метаболиты превращаются под действием кишечной микрофлоры. Около 50-60% выводится в неизмененном виде почками, 40-50% - в неизмененном виде через кишечник. Т_1/2 - 8 ч. В особых клинических случаях - см. ИМП

Цефотаксим: порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Цефалоспорин III поколения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллинсвязывающие белки, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к β-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков.

Активен в отношении Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы A). Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В). Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella spp., Yersinia spp., Bordetella pertussis, Moraxella spp., Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., мультирезистентных штаммов, устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения

С_mах в плазме после в/м введения - 20-30 мкг/мл; Т_mах - 0,5 ч. Степень связывания с альбумином - 25-40%. В терапевтических концентрациях присутствует в большинстве тканей (таких как миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальной, перикардиальной, перитонеальной, спинномозговой, плевральном выпоте) организма, мокроте, желчи, моче. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Т_1/2 из плазмы - около 1 ч независимо от способа введения. Около 90% введенной дозы выводится с мочой: 50% - в неизмененном виде, около 20% - в виде метаболита. У пожилых (старше 80 лет) Т_1/2 увеличивается до 2,5 ч. При нарушенных функциях почек V_d не изменяется. Т_1/2 не превышает 2,5 ч. У новорожденных и преждевременно родившихся младенцев С_mах и V_d аналогичны таковым у взрослых

Цефиксим: капсулы; таблетки диспергируемые: таблетки, покрытые пленочной оболочкой; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Цефалоспорин III поколения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллинсвязывающие белки, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Активен в отношении грамположительных бактерий - Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий - Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E. coli, Proteus mirabilis, N.gonorrhoeae. In vitro активен в отношении грамположительных бактерий - Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий - Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

Устойчивы к цефиксиму Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) cepo-группы D, Listeria monocytogenes и большинство штаммов Staphylococcus spp. (включая метициллинорезистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

При приеме внутрь: F - 40-50% (не зависит от приема пищи); Т_mах - 3-4 ч; С_mах после приема 400 мг - 2,5-4,9 мкг/мл, после приема 200 мг - 1,49-3,25 мкг/ мл; V_d - 6,7 л. Связываемость с белками плазмы - 65%. Высокие концентрации в моче и желчи; проникает через плаценту; в грудном молоке препарат не определяется. Т_1/2 - 3-4 ч. С мочой выводится 50-55% в неизмененном виде в течение 24 ч, с желчью - 10%. При почечной недостаточности Т_1/2 увеличивается до 7-8 ч; С_mах становится 7,53 мкг/мл; выведение с мочой за 24 ч - 5,5%. У пациентов с циррозом печени Т_1/2 возрастает до 6,4 ч, Т_mах - до 5,2 ч; увеличивается доля выводимого почками препарата

Цефтриаксон: порошок для приготовления раствора для инфузий (флаконы по 250. 500 и 1000 мг, 2 г); порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения (флаконы по 0,5 и 1 г)

Вводят в/в и в/м. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг вводят по 1 -2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч), в тяжелых случаях дозу увеличивают до 4 г Курс - 4-14 дней; при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, - не менее 10 дней. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания; лечение необходимо продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела и подтверждения эрадикации возбудителя. Приготовление растворов - см. ИМП. Вводят глубоко в/м в большую мышцу (ягодицу); не вводить более 1 г в одну и туже мышцу. Вводят в/в медленно в течение 5 мин в крупную вену. Особые группы пациентов - см. ИМП

В 1 г содержится 3,6 ммоль натрия; это необходимо принимать во внимание при лечении пациентов, находящихся на диете с контролем натрия. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Нет данных. С осторожностью применяют при наличии нетяжелых реакций гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода. Категория действия на плод по FDA - В. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание

Цефотаксим: порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения (по 500 и 1000 мг)

Приготовление растворов - см. ИМП.

В/м вводят глубоко в ягодичную мышцу.

В/в вводят медленно, в течение 3-5 мин.

Обычная доза - по 1 г через каждые 12 ч.

В тяжелых случаях - до 3 или 4 г/сут, вводят 3 или 4 раза по 1 г.

МСД можно увеличить до 12 г Особые группы пациентов - см. ИМП

Нельзя использовать пациентам с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины; у людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Может возникать псевдомембранозный колит. При сочетании с нефротоксичными препаратами необходимо контролировать функции почек; при применении более 10 сут необходимо контролировать клеточный состав крови. Пожилым и ослабленным больным необходимо назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции). Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Нет данных. Применяют с осторожностью при нетяжелых реакциях гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Применять при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Категория действия на плод по FDA - В. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание

Цефиксим: капсулы; таблетки диспергируемые (по 0,4 г): таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 0,1 г): порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (по 100 мг/5 мл для приготовления 20% раствора, флаконы по 25 г)

Внутрь принимают независимо от приема пищи; необходимо проглотить, запивая достаточным количеством воды.

Суточная доза - 400 мг в 1 или 2 приема. Детям (25-50 кг) - по 200 мг/сут в 1 прием. После исчезновения симптомов инфекции необходимо продолжать прием препарата 48-72 ч. Курс лечения - 7-14 дней. При неосложненной гонорее принимают 400 мг однократно; при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей - в течение 3-7 сут; при неосложненных инфекциях верхних мочевыводящих путей - 14 сут. Особые группы пациентов - см. ИМП

Нельзя назначать пациентам с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины; людям, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат назначают с крайней осторожностью.

При возникновении ОПН необходимо прекратить прием. При совместном применении с нефротоксичными препаратами следует контролировать функции почек. При применении увеличивается риск снижения протромби-новой активности. Длительное применение может приводить к появлению нечувствительных микроорганизмов. Возможно возникновение псевдомембранозного колита. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность.

Применяют с осторожностью в пожилом возрасте, при почечной недостаточности, колите (в анамнезе), беременности, в детском возрасте (до 12 лет). Применение при беременности и кормлении грудью.

Применяют при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Категория действия на плод по FDA - В. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание

Клиндамицин: капсулы, гель для наружного применения, крем вагинальный, суппозитории вагинальные

Связывается с 5ОS-субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Бактериостатик. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов проявляет бактерицидный эффект. По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов в 2-10 раз более активен).

Активен в отношении: аэробных грамположительных кокков, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммов, вырабатывающих и не вырабатывающих пенициллиназу), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), Pneumococcus spp.; анаэробных грамотрицательных бацилл, включая Bacteroides spp. (в том числе группы В. fragilis и группы В. melaninogenicus), Fusobacterium spp. ; анаэробных грамположительных бацилл, не образующих спор, включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.; анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Clostridia spp. (клостри-дии проявляют большую устойчивость к клиндамицину, чем большинство других анаэробов). Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды, например С. sporogenes и С. tertium, часто устойчивы. В высоких дозах действует на некоторые простейшие (например, Plasmodium falciparum).

Показана перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином, а также антагонизм между клиндамицином и эритромицином.

Активен в отношении большинства штаммов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. Клиндамицин для интравагинального применения неэффективен для лечения вульвовагинита. вызываемого Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans или вирусом Herpes simplex. Противоугревое действие при наружном применении обусловлено тем, что клиндамицин уменьшает концентрацию свободных жирных кислот на коже и подавляет размножение Propionibacterium acnes (анаэроба, обнаруживаемого в сальных железах и фолликулах)

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ; F - 90%, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию. Связывание с белками - 92-94%. Легко проникает в биологические жидкости, органы и ткани организма, в том числе миндалины, мышечную и костную ткань (примерно 40% от концентрации в крови), бронхи, легкие, плевру, плевральную жидкость (50-90%), желчные протоки, аппендикс, фаллопиевы трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость (50%), слюну, мокроту (30-75%), отделяемое ран. Плохо проходит через ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек проницаемость повышается). V_d у взрослых - примерно 0,66 л/ кг, у детей - 0,86 л/кг. Быстро проходит через плаценту, присутствует в крови плода (40%), проникает в грудное молоко (50-100%). Т_mах в сыворотке крови при приеме внутрь - 0,75-1,00 ч; после в/м введения - 3 ч у взрослых и 1 ч у детей; при в/в инфузии - к концу введения. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Выводится в течение 4 сут с мочой (10%) и через кишечник (3,6%) в виде активной фракции, остальное - в виде неактивных метаболитов. Т_1/2 у взрослых составляет 2,4-3,0 ч. у грудных детей и детей более старшего возраста - 2,5-3,0 ч, у недоношенных новорожденных - 6,3-8,6 ч. В терминальной стадии почечной недостаточности или при тяжелом нарушении функции печени Т_1/2 у взрослых - 3-5 ч. Не накапливается. Гель. При применении в виде геля клиндамицин быстро накапливается в комедонах, где проявляет антибактериальную активность. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедонов после нанесения геля значительно превышает показатель минимальной подавляющей концентрации для всех штаммов Propionibacterium acnes (возбудителя угревой сыпи). После нанесения на кожу геля в плазме крови и моче клиндамицин присутствует в очень низких концентрациях. Крем/суппозитории. После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг/сут однократно в течение 7 дней сывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 10 ч (4-24 ч) после введения, при этом системная абсорбция составляет около 5% (0,6-11 %) от введенной дозы. У женщин с бактериальными вагинозами при аналогичном режиме дозирования всасывается около 5% клиндамицина (с меньшим разбросом - 2-8%), сывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 14 ч (4-24 ч) после введения. После интравагинального введения повторных доз клиндамицин почти не накапливается в крови. Системный Т_1/2 составляет 1,5-2,6 ч.

Клиндамицин: капсулы (по 0,15 г); гель для наружного применения (1%, банки, тубы по 15 и 30 г); крем вагинальный (2%, тубы по 6, 20 и 40 г); суппозитории вагинальные (по 0,1 г)

Внутрь взрослым и детям старше 15 лет (с массой тела более 50 кг) при заболеваниях средней тяжести - по 1 капсуле (150 мг) 4 раза в сутки (каждые 6 ч). При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза - 2-3 капсулы (300-450 мг). Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью корректировать режим дозирования не требуется.

Гель. Наружно. Тонким слоем наносят на пораженную область предварительно очищенной и высушенной кожи 2 раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 6-8 нед. При необходимости курс лечения можно увеличить до 6 мес. Если после применения препарата в течение нескольких месяцев эффективность лечения снижается, то следует сделать перерыв 4 нед. Крем. Интравагинально, предпочтительно перед сном. Рекомендуемая доза - один полный аппликатор (5 г крема, примерно 100 мг клиндамицина) в течение 3 или 7 дней подряд.

Суппозитории. Один суппозиторий интравагинально перед сном в течение 3 дней подряд

Может появляться псевдомембранозный колит на фоне терапии и/или через 2-3 нед после лечения (в З-15% случаев). При длительной терапии у детей необходимо периодически проверять формулу крови и функциональное состояние печени. При назначении в высоких дозах необходимо контролировать концентрацию препарата в плазме; пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени. До назначения препарата необходимо исключить Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N. gonorrhoeae, Candida albicans и Herpes simplex virus, часто вызывающие вульво-вагинит.

Интравагинальное применение может привести к росту нечувствительных микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибков. Во время терапии не следует вступать в половые отношения, применять другие средства для интравагинального введения (тампоны, спринцевание). Также не рекомендуется применять препарат в виде вагинального крема в период менструации. Препарат содержит компоненты, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса для интравагинального применения во время терапии препаратом не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет. С осторожностью применяют у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Применяют при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Категория действия на плод по FDA - В. Следует проявлять осторожность при применении в период грудного вскармливания

Фузидовая кислота: таблетки, покрытые кишечнора-створимой оболочкой; крем для наружного применения: мазь для наружного применения

Нарушает синтез белка в бактериальной клетке, блокируя элонгацию фактора С, предотвращает его связывание с рибосомами и гуанозинтрифосфатом, что прерывает высвобождение энергии, необходимой для синтеза. Имеет узкий спектр действия. Действует в основном на грамположительные бактерии - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая метициллиноре-зистентные штаммы), Corynebacterium minutissimum, Streptococcus pyogenes, Clostridium spp.; на некоторые грамотрицательные бактерии - Pseudomonas spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; грибы - Nocardia asteroides.

Эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллинам, стрептомицину, хлорамфениколу эритромицину. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, за исключением Neisseria spp. (включая Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae), Salmonella spp., Proteus spp., Escherichia coli, простейших

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в желудке.

Т_mах в крови - 2-3 ч, С_mах держится в течение 24 ч. Проникает в кожу, подкожную клетчатку, легкие, почки и печень, плевральный экссудат, хрящевую и соединительную ткань, в значительных количествах накапливается в костной ткани.

Плохо проходит через ГЭБ, при воспалительных процессах в оболочках мозга попадает в СМЖ; проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени; выводится с желчью, в небольших количествах - с мочой. При длительном применении накапливается. При наружном применении глубоко проникает в кожу в области пораженных участков

Мупироцин: мазь для наружного применения

Антибиотик местного действия. Подавляет изолейцил-тРНК-синтетазу, нарушая синтез белка в бактериальной клетке: обладает бактериостатическими свойствами в минимальных ингибирующих концентрациях и бактерицидными свойствами в более высоких концентрациях при местном применении; перекрестная резистентность с другими антибиотиками отсутствует.

Спектр активности: грамположительные аэробы Staphylococcus aureus, включая MRSA-штаммы и штаммы, продуцирующие β-лактамазы; Staphylococcus epidermidis, включая MRSE-штаммы и штаммы, продуцирующие β-лактамазы; другие коагулазонегативные стафилококки, включая метициллинорезистентные штаммы; Streptococcus spp.; грамотрицательные бактерии Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meingitidis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida.

Нечувствительны Corynebacterium spp., виды семейства Enterobacteiaceae, грамотрицательные неферментирующие палочки, Micrococcus spp., анаэробы. Диапазон резистентности - 0-23%

Не проникает через неповрежденный кожный покров. В случае всасывания через поврежденную кожу быстро превращается в микробиологически неактивный метаболит - мониевую кислоту и в этом виде быстро выводится из организма почками

Фузидовая кислота: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (по 0,125 и 0,25 г); крем для наружного применения (2%, тубы по 15 г); мазь для наружного применения (2%, тубы по 15 г)

Таблетки. Взрослые принимают внутрь по 0,5 г, суточная доза - 1,5 г (в 3 приема с интервалами 8 ч); при тяжелых инфекциях назначают в первые 2 сут по 2-3 г/ сут, затем дозу уменьшают (до 1,5 г/сут). Курс лечения - 7-14 дней. Дети в возрасте 3-4 лет принимают по 40-60 мг/кг в сутки, 4 года и старше - по 20-40 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема. Курс лечения - 7-10 дней.

Крем/мазь. Мазь наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3-4 раза в сутки. При использовании марлевых повязок частоту нанесения можно уменьшить до 1 -2 раз в сутки. Курс лечения - в среднем 7-14 дней

Таблетки. Для предупреждения и уменьшения местного раздражающего действия препарат принимают с жидкой пищей; при развитии аллергических реакций препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. Крем/мазь. Не наносить мазь на кожу в области глаз: может вызывать местные аллергические кожные реакции. Может развиться бактериальная устойчивость, увеличиться риск развития устойчивости к антибиотикам. С осторожностью применяют при ХПН. Применение при беременности и кормлении грудью. Применять только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода и младенца

Мупироцин: мазь для наружного применения (2%, тубы по 10, 15 и 30 г)

Наносят на пораженную поверхность кожи 2-3 раза в сутки с помощью ватного или марлевого тампона, можно наложить простую марлевую или окклюзионную повязку. Курс лечения - до 10 дней, частота нанесения и длительность лечения зависят от динамики клинической картины

Избегать попадания мази в глаза. При длительном применении - риск роста нечувствительных микроорганизмов: описаны случаи развития псевдомембранозного колита. Полиэтиленгликоль, входящий в состав, может всасываться через поврежденную кожу и выводится из организма почками, поэтому препарат не следует применять при почечной недостаточности. Нельзя использовать препарат в офтальмологии, интраназально, в сочетании с использованием катетеров, а также в месте введения центрального венозного катетера.

С осторожностью применяют при почечной недостаточности средней и тяжелой степени и в пожилом возрасте. Применение при беременности и кормлении грудью.

Применять при беременности только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Категория действия на плод по FDA - В. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание

Сульфасалазин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани стенки кишки и диссоциирует на 5-амино-салициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства, и сульфапиридин - конкурентный антагонист ПАБК, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность.

Сульфапиридин действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки. 5-аминосалициловая кислота ингибирует синтез простагландинов, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке)

Всасывание. Около 30% сульфасалазина абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70% расщепляются микрофлорой кишечника с образованием частично сульфапиридина (60-80%), а частично - 5- аминосалициловой кислоты (25%).

Распределение. Т_mах после приема - 3-12 ч. Связь сульфасалазина с белками плазмы - 99%, сульфапиридина - 50%, 5-аминосалициловой кислоты - 43%.

Метаболизм. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-аминосалициловая кислота - путем ацетилирования. Выведение. Т_1/2 сульфасалазина - 5-10 ч, сульфапиридина - 6- 14 ч, 5-аминосалициловой кислоты - 0,6-1,4 ч. Через кишечник выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-аминосалициловой кислоты, через почки - 75-91% всосавшегося сульфасалазина

Ко-тримоксазол: таблетки; суспензия для приема внутрь; концентрат для приготовления раствора для инфузий

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфатомексазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Благодаря этому механизму бактерицидное действие достигается при таких концентрациях, в которых отдельные компоненты препарата дают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, ко-тримоксазол часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов. Чувствительные возбудители: кокки (Branhamella catarrhalis), грамотрицательные микроорганизмы [Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii и другие виды рода Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и другие виды рода Klebsiella, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratis liquefaciens и другие виды рода Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica и другие виды рода Yersinia, Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia pseudomallei

Всасывание. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из верхнего отдела ЖКТ. С_mах триметоприма в плазме - 1,5-3,0 мкг/мл, сульфаметоксазола - 40-80 мкг/мл. Всасывание сульфаметоксазола и триметоприма полное, F - 100%. Распределение. V_d триметоприма составляет около 1,6 л/кг, сульфаметоксазола - около 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы триметоприма - 37%, сульфаметоксазола - 62%. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол, проникает в ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, желчь. В СМЖ и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Метаболизм. Приблизительно 30% триметоприма подвергается метаболизму при участии изоферментов CYP3A4, CYP1А2 и CYP2C9. Около 80% дозы сульфаметоксазола подвергается биотрансформации в печени, преимущественно путем N-ацетилирования, в меньшей степени - путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Первую ступень окисления катализирует изофермент CYP2C9.

Выведение. Т_1/2 триметоприма - 10 ч, сульфаметоксазола - 11 ч. Оба вещества, а также их метаболиты выводятся через почки как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции; концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Общий плазменный клиренс триметоприма - 1,9 мл/мин на килограмм, сульфаметоксазола - 0,32 мл/мин на килограмм. Небольшая часть активных веществ выводится через кишечник. Фармакокинетика у особых групп пациентов - см. ИМП

Сульфасалазин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 0,5 г); таблетки кишечнорастворимые. покрытые пленочной оболочкой (по 0,5 г)

Внутрь, после приема пищи. При язвенном колите, болезни Крона взрослым и детям старше 16 лет назначают: в 1 -й день - по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день - по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни - по 1,5-2,0 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При РА и ювенильном РА взрослым и детям старше 16 лет назначают: в течение 1 -й недели - по 500 мг 1 раз в сутки; в течение 2-й - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 3-й - по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза - 1,5-3,0 г/ сут. Клинический эффект появляется после 6-10 нед терапии. Курс лечения - 6 мес и более. Особые группы пациентов - см. ИМП

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, РА

В период лечения рекомендованы: общий анализ крови (в начале терапии - 1 -2 раза в месяц, затем каждые 3-6 мес лечения) и анализ мочи, периодический контроль активности АЛТ и ACT в плазме крови, употребление повышенного количества жидкости. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.

Применяют с осторожностью при бронхиальной астме, атопическом дерматите, аллергических реакциях в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции на фуро-семид, тиазидные диуретики, производные сульфонилмочевины, ингибиторы карбоанги-дразы), системных формах ювенильного РА (поскольку существует риск развития нежелательных эффектов, в том числе сывороточной болезни: лихорадки, тошноты, рвоты, головной боли, кожной сыпи, нарушения функции печени).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. При беременности применяют только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Категория действия на плод по FDA - В. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание

Ко-тримоксазол: таблетки (по 0,48 г); суспензия для приема внутрь (4,8%. 240 мг/5 мл, флаконы по 100 мл); концентрат для приготовления раствора для инфузий (80 мг + 16 мг/мл. ампулы по 5 мл)

Суспензия. Принимают внутрь после еды с достаточным количеством жидкости; взрослые и дети старше 12 лет принимают с интервалом 12 ч по 4 мерные ложки (20 мл). Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 дней) - 2 мерные ложки (10 мл), повышенная доза (в особо тяжелых случаях) - 6 ложек (30 мл). Таблетки. Принимают внутрь с достаточным количеством жидкости после еды. Взрослые и дети старше 12 лет - по 960 мг 2раза в сутки, при длительной терапии - по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 5-14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционного заболевания разовую дозу можно увеличить на 30-50%.

Концентрат. Вводят в/в капельно. Взрослым и детям старше 12 лет - по 2 ампулы с интервалом 12 ч. Продолжительность инфузии - 60-90 мин.

Приготовление раствора и особые группы пациентов - см. ИМП

Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, ЖКТ кожи и мягких тканей, ЛОР-органов; хирургические инфекции, септицемия, менингит, остеомиелит, абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз

Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии. Необходимо тщательно контролировать функции почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Продолжительность лечения препаратом должна быть как можно более короткой, особенно у пациентов пожилого и старческого возраста. Пациентам с тяжелыми гематологическими заболеваниями препарат можно назначать лишь в виде исключения. Не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; при наличии абсолютных показаний в виде исключения препарат можно назначить только в минимальных дозах. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с порфирией или нарушением функции щитовидной железы. Люди с медленным типом ацети-лирования более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.

Применять с осторожностью при заболеваниях печени, алкоголизме, черепно-мозговой травме или заболеваниях головного мозга, в детском возрасте (от 3 лет), в пожилом возрасте, при порфирии, нарушении функции щитовидной железы, бронхиальной астме, дефиците фолиевой кислоты.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение во время беременности противопоказано. Категория действия на плод по FDA - С. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано

Дапсон: таблетки

Дапсон - антагонист ПАБК, нарушает синтез фолатов в микробных клетках. Дапсон действует по двум механизмам: первый - образуется аналог дигидроптериновой кислоты (дапсон утилизируется вместо ПАБК), второй - происходит угнетение фермента дигидроптероатсинтетазы.

Дапсон угнетает продукцию цитотоксических радикалов в цепи «миелопероксидаза - перекись водорода - галогенсодержащие соединения», ингибирует реакцию Артюса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, некоторые лизосомальные ферментные системы, реакции эритроцитов на фитогемаг-глютинин и угнетает связывание лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, особенно эффективен против микобактерий лепры и туберкулеза. Оказывает противопротозойное и противогрибковое действие.

Подавляет развитие герпетиформного дерматита вследствие способности ингибировать ферменты или проявлять окисляющие свойства либо в результате иммунотропного (иммуносупрессивного) эффекта

Всасывается 70-80 % препарата. Т_mах в плазме - 2-6 ч. Связывание с белками дапсона - 70-90%, его основного метаболита моноацетилдапсона - 99%. Хорошо распределяется во всех жидкостях организма, присутствует также в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация в слюне соответствует концентрации в плазме крови. Проникает во внутриклеточное пространство фагоцитов. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. V_d - 1,5 л/кг. T_1/2 - в среднем около 30 ч. Около 90% препарата выводится через 9 сут, но при длительном лечении препарат обнаруживают в организме еще в течение 35 сут после введения последней дозы.

Под действием N-ацетилтрансферазы в печени превращается в моноацетилдапсон, который деацетилируется до дапсона (равновесие достигается через несколько часов). Другой путь метаболизма - N-гидроксилирование с образованием дапсона гидроксиламина (предположительно обусловливает токсическое действие препарата на кровь) под влиянием смешанной системы оксидаз в присутствии кислорода и НАДФ. Оба метаболита обладают низкой активностью.

Выводится с мочой (70-85%) в неизмененном виде путем активной канальцевой секреции (5-15%) и в виде водорастворимых метаболитов, а также с желчью (подвергается энтерогепатической циркуляции). Т_1/2 из плазмы - в среднем 28-30 ч

Дапсон: таблетки (0,05 г)

Принимают внутрь, лучше всего после еды, запивая большим количеством воды. Один день в неделю препарат не принимают (например, по воскресеньям). Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата - 50-100 мг 6 дней в неделю.

При лепре средняя суточная доза составляет 50-100 мг/сут. При герпетиформном дерматите Дюринга лечение следует начинать с дозы 100 мг в течение 1 нед. Затем дозу можно увеличить до 200 мг до достижения эффекта. Однако в каждом конкретном случае необходимо стремиться к наименьшей дозе - 50 мг. Лечение длительное, в течение многих лет.

При буллезном пемфигоиде принимают по 100-150 мг/сут, при васкулите - 50-150 мг/сут

Лепра (болезнь Хансена), герпетиформный дерматит Дюринга, туберкулез

Если при приеме препарата появляется кожная сыпь, прием препарата следует немедленно прекратить. Необходимо регулярно проверять состояние крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно, а через несколько месяцев - ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина, повышения концентрации метгемоглобина лечение следует прервать.

Пациента необходимо проинформировать, что при появлении синеватой окраски губ и ногтей ему следует немедленно сообщить об этом врачу.

В особых случаях, если применение препарата у пациентов с тяжелой анемией необходимо по жизненным показаниям, терапию следует проводить при строгом контроле уровня гемоглобина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияние маловероятно. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - С. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание

Ципрофлоксацин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой; раствор для инфузий: концентрат для приготовления раствора для инфузий

Ципрофлоксацин обладает активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.

Чувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы - Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (MSSA), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis; анаэробные микроорганизмы - Mobiluncus spp.; другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae

Всасывание. Быстро всасывается преимущественно в тонкой кишке. Т_mах в сыворотке крови - 1 -2 ч. F - 70-80%. После в/в введения С_mах достигается в конце инфузии. Распределение. Связь с белками плазмы крови - 20-30%. V_d - 2-3 л/кг. Концентрация в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови. Метаболизм. Биотрансформируется в печени. В крови могут присутствовать четыре метаболита: диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин. формилципрофлоксацин; все они проявляют антибактериальную активность.

Выведение. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество выводится через ЖКТ. Почечный клиренс составляет 0,18-0,30 л/ч на килограмм, общий клиренс - 0,48-0,60 л/ч на килограмм. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью, где присутствует в высоких концентрациях. Т_1/2 - обычно 3-5 ч. При нарушениях функций почек увеличивается

Офлоксацин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой; раствор для инфузий

Механизм действия сходен с таковым ципрофлоксацина.

Чувствительны Е. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. F-практически 100%. Т_тах в плазме крови - 1 ч; при 30-минутной в/в инфузии С_тах достигается в конце инфузии. Связывание с белками плазмы - 25%. V_d - 120 л. Офлоксацин хорошо проникает во многие органы и ткани организма, в том числе в легочную ткань, ткани уха, горла, носа, кожу, мягкие ткани, костную ткань, суставы, органы брюшной полости, желчь, органы малого таза, почки, предстательную железу, уретру.

Менее 5% офлоксацина подвергает биотрансформации. Выводится главным образом почками, 80-90% дозы - в неизмененном виде. Около 4% выводится с желчью в виде глюкуронидов. J - 5-7 ч. Концентрация в моче и в инфицированных мочевыводящих путях превышает концентрацию в сыворотке крови в 5-100 раз. Особые группы пациентов - см. ИМП

Левофлоксацин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой; раствор для инфузий

Содержит в качестве действующего вещества левовращающий изомер офлоксацина.

Механизм действия аналогичен таковому ципрофлоксацина.

Несмотря на то что между левофлоксацином и другими фторхинолонами существует перекрестная резистентность, некоторые устойчивые к другим фторхинолонам микроорганизмы могут быть чувствительны к левофлоксацину.

Чувствительны грамположительные бактерии - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (MSSA). Staphylococcus epidermidis (MSSE), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в том числе MDRSP), Streptococcus pyogenes; грамотрицательные бактерии - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae

Абсорбция. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная F при приеме внутрь - 99-100%. После в/в 60-минутной инфузии в дозе 500 мг С_mах в плазме составляет в среднем 6,2 мкг/мл. После однократного приема в дозе 500 мг С_mах в плазме крови достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Распределение. Связь с белками сыворотки крови - 30-40%. V_d - 100 л. Хорошо проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, в легочную ткань, в кортикальную и губчатую костную ткань как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, в ткань предстательной железы; плохо проникает в СМЖ. В моче создаются высокие концентрации левофлоксацина, в несколько раз превышающие его концентрации в плазме крови. Метаболизм. Метаболизируется в незначительной степени (5%). Его метаболиты выводятся почками. Выведение. После в/в введения Т_1/2 - 6-8 ч. Выводится преимущественно почками (более 85% принятой дозы). Фармакокинетика у отдельных групп пациентов - см. ИМП

Ципрофлоксацин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 0,25; 0,5 и 0,75 г): раствор для инфузий (0,2%, флаконы по 100 мл); концентрат для приготовления раствора для инфузий (1%, флаконы по 10 мл)

В/в вводят в виде инфузии длительностью не менее 60 мин, медленно, в крупную вену.

Взрослым - от 2 раз в сутки по 200 мг до 3 раз в сутки по 400 мг, детям и подросткам - по 10 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки (максимальная доза - 400 мг).

Отдельные группы пациентов - см. ИМП.

Продолжительность терапии - 10-14сут. Важно продолжать лечение не менее 3 сут после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.

Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием. Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина. Взрослые принимают в дозе от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки (в зависимости от тяжести заболевания), дети - 2 раза в сутки в дозе от 5 мг/кг массы тела (максимальная доза - 500 мг) до 20 мг/кг массы тела (максимальная доза - 750 мг)

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, среднего уха, глаз, почек и/или осложненные инфекции мочевыводящих путей, инфекции половых органов, брюшной полости, кожи и мягких тканей, костей и суставов; сепсис; инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом; селективная деконтаминация кишечника; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы; профилактика инва-зивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides

Вызывает артропатию крупных суставов у животных.

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембра-нозного колита.

У пациентов с тяжелой миастенией возможно обострение симптомов. При первых признаках тендинита применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, поскольку существует риск разрыва сухожилия. В случае развития любых побочных эффектов со стороны ЦНС, включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить препарат. При приеме может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом.

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Оказывают выраженное влияние. Применять с осторожностью при заболеваниях ЦНС, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, поражении сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенном риске удлинения интервала Q-T, тяжелой псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis); дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания

Офлоксацин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 0,4 г); раствор для инфузий (0,2%, бутылки по 100 мл)

Суточную дозу до 400 мг можно вводить однократно в сутки, предпочтительно утром. Суточную дозу более 400 мг необходимо делить на две части и вводить с 12-часовыми интервалами. Через несколько дней после улучшения состояния больного лечение офлок-сацином, начатое в виде в/в инфузии. можно продолжить приемом препарата внутрь в тех же дозах. Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать как до, так и во время приема пищи. Нельзя принимать препарат вместе с антацидами.

Лечение следует продолжать еще минимум 3 сут после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры тела. Отдельные группы пациентов - см. ИМП

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, лор-органов, глаз, кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек и мочевыводящих путей, половых органов, хламидийные инфекции, септицемия, туберкулез. Профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом

Пациентам с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать. В период лечения следует избегать воздействия яркого солнечного света и УФ-лучей. Если у пациента появляются симптомы невропатии, лечение необходимо прекратить. Появление диареи может быть проявлением псевдомем-бранозного колита. Тендинит, возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие.

Может нарушать нервно-мышечное проведение и усиливать мышечную слабость. В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Следует соблюдать осторожность. Применять с осторожностью при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, органических заболеваниях ЦНС, предрасположенности к судорожным реакциям, миастении, печеночной порфирии, высоком риске удлинения интервала Q-T, нарушениях функций почек и печени, психозах и других психических нарушениях в анамнезе, у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания

Левофлоксацин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 0,25 и 0,5 г); раствор для инфузий (0,5%, бутылки по 100 мл)

Раствор для инфузии вводят 1 или 2 раза в сутки медленно в/в капельно. Продолжительность инфузии одного флакона - не менее 60 мин, при введении половины флакона - не менее 30 мин.

Лечение необходимо продолжать в течение еще 48-78 ч после нормализации температуры тела или достоверной эрадикации возбудителя. В зависимости от состояния пациента через несколько дней лечения можно перейти от в/в инфузионного введения на прием той же дозы в таблетках. Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальными функциями почек - по 500 мг 1 -2 раза в сутки. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (0,5-1,0 стакана). При необходимости таблетку можно разламывать по риске. Особые группы пациентов - см. ИМП

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: внебольничная пневмония, неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, хронический бактериальный простатит, инфекции кожного покрова и мягких тканей, туберкулез, сибирская язва (профилактика и лечение), острый синусит (таблетки), обострение хронического бронхита (таблетки), госпитальная пневмония (таблетки по 750 мг)

Во время инфузии могут возникнуть усиленное сердцебиение и транзиторное снижение АД. Появившаяся во время или после лечения диарея может быть симптомом псевдомембранозного колита.

Может появиться тендинит, который может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие.

Может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности. Может нарушать нервно-мышечное проведение и усиливать мышечную слабость. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Следует соблюдать осторожность. Применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к развитию судорог, с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, с нарушениями функций почек, с известными факторами риска удлинения интервала Q-T, с психозами или психическими заболеваниями в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания

Метронидазол: таблетки; раствор для инфузий; гель для наружного применения; суппозитории вагинальные; таблетки вагинальные

Механизм действия. Внутриклеточные транспортные белки анаэробных микроорганизмов и простейших восстанавливают 5-нитрогруппу метронидазола. Восстановленная 5-нитрогруппа встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробных бактерий (конкурирует с электрон-транспортирующими белками - флавопротеинами и др.), что ведет к гибели микроорганизмов. Кроме того, у некоторых анаэробных бактерий метронидазол подавляет синтез ДНК и вызывает ее деградацию.

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает дисульфирамоподобный синдром). Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinal is, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов - Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulga-tus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек - Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков - Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной микрофлоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов

При в/в введении 500 г концентрация препарата в сыворотке крови составляет через 1 ч 35,2 мкг/мл; через 4 ч - 33,9 мкг/мл; через 8 ч - 25,7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация в желчи после в/в введения может значительно превышать его концентрацию в плазме крови.

При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1ч). Прием пищи на абсорбцию метронидазола не влияет. F - не менее 80%. Связывание с белками крови не превышает 10-20%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, СМЖ, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.

Около 30-60% метронидазола подвергается биотрансформации путем гидроксилирования, окисления и глюку-ронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикроб-ное действие и окрашивает мочу в красно-коричневый цвет.

Метронидазол выводится почками (в неизмененном виде - около 35% принятой дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов - см. ИМП. Гель для наружного применения. Всасывание минимальное, после наружного применения в сыворотке крови обнаруживаются лишь следовые количества препарата. Вагинальное применение. F при интравагинальном введении - 56%. Остальное - как при в/в введении

Метронидазол + миконазол: суппозитории вагинальные; таблетки вагинальные: капсулы вагинальные

Комбинированный препарат для интравагинального применения.

Миконазол подавляет биосинтез эргостерина в грибах и изменяет состав других липидных компонентов в мембране, что приводит к гибели грибковых клеток. Не изменяет состав нормальной микрофлоры и рН влагалища. Миконазол - эффективное антимикотическое средство, которое оказывает свое действие прежде всего на дерматофиты и дрожжевые грибы. При интраваги-нальном применении активен в отношении Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Petriellidium boydii, Paracoccidioides brasiliensis, Candida albicans, Trichophyton spp., Epidermophyton spp., Malassezia furfur.

Эффективен в отношении грамположительных бактерий

Фармакокинетика метронидазола - см. выше. Фармакокинетика миконазола. Системная абсорбция после интравагинального применения низкая. Быстро разрушается в печени. Гистогематические барьеры преодолевает плохо. Через 8 ч после применения препарата 90% препарата все еще присутствует во влагалище

Тинидазол: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Механизм действия аналогичен таковому метронидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp.; возбудителей анаэробных инфекций - Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Абсорбция высокая. F - около 100%. Связь с белками плазмы - 12%. Т_mах - 2 ч. V_d - 50 л. Проникает через ГЭБ и плаценту. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активных соединений, которые могут усиливать действие тинида-зола. Т_1/2 - 12-14 ч. С желчью выводится 50%, почками - 25% в неизмененном виде и 12% - в виде метаболитов. Подвергается реабсорбции в почечных канальцах

Орнидазол: таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки вагинальные

Механизм действия аналогичен таковому метронидазола. В отличие от других производных нитроимидазола. орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamjeba histolitica, а также анаэробов - Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. dista-sonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusabacterium spp., Clostridium spp.

He чувствительны аэробные микроорганизмы

Быстро всасывается из ЖКТ. F - 90%. Т_mах в плазме - в пределах З ч. Связывание с белками - 13%. Активное вещество проникает в грудное молоко, большинство тканей, СМЖ, проходит через ГЭБ и плаценту. Метаболизм. Орнидазол подвергается биотрансформации в печени с образованием двух метаболитов. Оба метаболита менее активны, чем орнидазол. Выведение. Т_1/2 - около 13 ч. После однократного приема 85% дозы выводится почками в течение первых 5 сут. главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном виде. 20-25% выводится через кишечник. Накапливается. При применении в форме вагинальных таблеток подвергается в том числе и частичной системной адсорбции

Метронидазол: таблетки (по 0,25 г); раствор для инфузий (0,5%, бутылки, контейнеры по 100 и 200 мл); гель для наружного применения (1%, тубы по 10, 15, 25, 30 и 40 г); суппозитории вагинальные (по 0,5 г): таблетки вагинальные (по 0,5 г)

Для системного применения: протозойные инфекции - трихомони-аз, лямблиоз, амебиаз: инфекции различной локализации, вызванные анаэробными бактериями; сепсис; псевдо-мембранозный колит: гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori профилактика послеоперационных осложнений: алкоголизм. Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз, неспецифический вагинит различной этиологии. Для наружного применения: розовые угри, угри обыкновенные (acne vulgaris), инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей, ожог длительно не заживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода

Во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания применения препарата не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол. Если метронидазол применяют длительно, то при лечении следует контролировать гематологические показатели (особенно лейкоцитов) и побочные реакции, такие как периферическая или центральная невропатия. При появлении побочных реакций лечение следует прекратить.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно лечить одновременно обоих половых партнеров. Во время менструаций лечение не прекращают. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Оказывает выраженное влияние.

Применять с осторожностью при печеночной энцефалопатии, острых и хронических заболеваниях периферической и центральной нервных систем, а также при почечной недостаточности. Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Гель для наружного применения. Не наносить на слизистую оболочку глаз или вблизи глаз (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Вагинальное применение. Применять с осторожностью во время беременности (II-III триместры)

Метронидазол + миконазол: суппозитории вагинальные (по 0,75+0,2 г); таблетки вагинальные (по 0,1+0,1 г); капсулы вагинальные (по 0,1+0,1 г)

Интравагинально. Суппозитории следует вводить в положении лежа глубоко во влагалище. Препарат применяют по одному вагинальному суппозиторию на ночь в течение 7 дней. При рецидивирующем заболевании или вагинитах, устойчивых к другому лечению, возможно продлить курс лечения до 14 дней.

Таблетки/капсулы применяют вечером перед сном (предварительно смочив водой) в течение 10 дней в сочетании с приемом препарата внутрь

Вагинальный кандидоз, трихомонадный вульво-вагинит, бактериальный вагиноз, смешанная вагинальная инфекция

См. выше для метронидазола. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Оказывает выраженное влияние.

Применять с осторожностью при СД, нарушении микроциркуляции, порфирии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Противопоказан к применению в I триместре беременности; применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В период грудного вскармливания применение противопоказано

Тинидазол: таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 0,5 г)

Внутрь, во время или сразу после еды. Взрослым назначают по 2 г на 1 прием однократно, детям - по 50-75 мг/кг массы тела (не более 2 г)

Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз; инфекции различной локализации, вызванные анаэробными бактериями; смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками): кожный лейшманиоз, неспецифический вагинит, острый язвенный гингивит, эрадикация Helicobacter pylori

При лечении генитального трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров. В процессе лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя. Вызывает темное окрашивание мочи. При назначении более чем на 6 сут необходимо контролировать состояние периферической крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Оказывает выраженное влияние.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах можно применять, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - С. Следует прекратить грудное вскармливание на время лечения и в течение 3 сут после приема последней дозы

Орнидазол: таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 0,5 г); таблетки вагинальные (0,5 г)

Внутрь. Принимают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней. Суточная доза для детей - 25 мг/кг массы тела, принимают за 1 раз, для детей с массой тела менее 35 кг - 40 мг/кг 1 раз в сутки. Интравагинально. По одной вагинальной таблетке по 500 мг ежедневно перед сном в течение 6-7 дней. Вагинальную таблетку следует вводить глубоко во влагалище после гигиенической обработки наружных половых органов

Трихомониаз, амебиаз, лямблиоз; профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на ободочной кишке и в гинекологии; для таблеток вагинальных - урогенитальный трихомониаз; неспецифический вагинит различной этиологии

При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров. При появлении симптомов периферической невропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение следует приостановить. Особые группы пациентов - см. ИМП. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Оказывает выраженное влияние.

Применять с осторожностью при заболеваниях ЦНС, заболеваниях печени, алкоголизме, детям старше 3 лет и с массой тела больше 20 кг, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания. Применять во II и III триместрах беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда возможные преимущества его применения для матери превышают потенциальный риск для плода

Механизм действия полиеновых антибиотиков. Противогрибковые антибиотики связываются со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных к препарату грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты выходят во внеклеточное пространство, происходит лизис грибковой клетки

Натамицин: суппозитории вагинальные; крем для наружного применения

Активен в отношении большинства дрожжеподобных грибов (особенно Candida albicans), дерматомицетов (родов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжей (родов Torulopsis и Rhodotorula), других грибов (poдов Aspergillus, Penicillium, Fusarium, Cephalosporium), а также в отношении некоторых простейших (трихомонад).

Дает преимущественно фунгицидный эффект. Случаев резистентности к натамицину в клинической практике не отмечено. Натамицин в форме таблетки действует только в просвете кишечника

Не оказывает системного действия, поскольку практически не всасывается из ЖКТ (натамицин в таблетках действует только в кишечнике), через неповрежденную кожу и с поверхности слизистых оболочек. При введении вагинальных свечей под действием температуры тела образуется пенистая масса, что способствует равномерному распределению натамицина по слизистой оболочке

Натамицин: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Нистатин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Антибиотик высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida и активный в отношении грибов рода Aspergillus. В структуре антибиотика присутствуют двойные связи, обладающие высокой тропностью к стероловым структурам клеточной мембраны грибов. Обладает фунгистатической и фунгицидной активностью. Резистентность развивается очень медленно

Обладает слабым резорбтивным действием (практически не всасывается из ЖКТ). Выводится через кишечник. Не накапливается

Нистатин: мазь для наружного применения

Не всасывается с поверхности кожи

Нистатин: суппозитории вагинальные

Обладает слабым резорбтивным действием. При местном применении через слизистые оболочки не всасывается. Не накапливается

Гризеофульвин: таблетки

Механизм действия. Антибиотик нарушает структуру митотического веретена и синтез клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, подавляет деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка из-за нарушения связи с мРНК.

Эффективен в отношении грибов рода Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, Achorionum.

Накапливается в клетках-предшественниках кератина кожи, волос и ногтей, делая кератин устойчивым к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью

Абсорбция высокая: в микрокристаллической форме - 25-70%, в ультрамикрокристаллической форме - почти 100%. Прием жирной пищи усиливает всасывание. Т_mах после приема внутрь - 4-5 ч; С_mах в плазме - 0,5-5,0 мг/л. Связь с белками плазмы - 80%. Накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Проникает через плаценту.

Метаболизируется в печени (метаболиты неактивны). Т_1/2 - 24 ч. Выводится почками (в том числе 1 % - в неизмененном виде) и через кишечник (36% - в неизмененном виде)

Натамицин: суппозитории вагинальные (по 0,1 г)

Грибковые заболевания, включая острый псевдомембранозный и острый атрофический кандидоз на фоне кахексии и иммунной недостаточности, а также после терапии антибиотиками, глюко-кортикоидами и цитостатиками; вагиниты, вульвиты, вульвова-гиниты, вызванные в основном грибами рода Candida

Интравагинально, по одному суппозиторию в течение 3-6 дней

Для лечения кандидозного поражения половых органов партнера используют крем натамицина. В период лечения необходимо использовать барьерные контрацептивы

Натамицин: крем для наружного применения (2%, тубы по 10, 20, 25, 30, 35, 40 и 50 г)

Грибковые заболевания кожи и слизистых оболочек, в том числе вульвит, вульвовагинит, бала-нопостит, вызванные главным образом грибами рода Candida ; кандидоз кожи ногтей; наружный отит, либо первично вызванный грибами, либо осложнившийся кандидозом; дерматомикозы

При вульвите, вульвовагините, баланопостите крем наносят на пораженные участки один или несколько раз в сутки. При упорном течении вульвита, вульвовагинита, вызванных Candida albicans, дополнительно назначают натамицин в виде таблеток внутрь или суппозитории вагинальные.

При дерматомикозах (в том числе кандидозах кожи и ногтей, опрелостях у детей) крем наносят на пораженную поверхность кожи и ногти один или несколько (до 4) раз в сутки. При микозе наружного слухового прохода пораженную поверхность очищают и смазывают кремом один или несколько (до 4) раз в сутки. После применения препарата в слуховой проход помещают турунду из натурального материала (хлопка, шерсти). Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать еще несколько дней

Натамицин: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (0,1 г)

Острый псевдомембранозный и острый трофический кандидоз у пациентов с кахексией, иммунной недостаточностью, а также после приема антибиотиков, глю-кокортикоидов, цитостатиков. Санация кишечного резервуара грибов рода Candida при кандидозе кожи и слизистых оболочек, в том числе при кандидозных вагинитах, вульвитах, вульвова-гинитах

Принимают внутрь. При кандидозе кишечника взрослым рекомендовано принимать по 1 таблетке 4 раза в сутки, детям - по 1 таблетке 2 раза в сутки. Средний курс лечения - 1 нед. При упорном вагините, вызванном Candida, совместно с суппозиториями натамицина для санации очага кандидозной инфекции в кишечнике применяют таблетки натамицина (внутрь по 1 таблетке 4 раза в сутки втечение 10-20 дней). После исчезновения симптомов рекомендуется продолжать лечение еще несколько дней

Нистатин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой (500 000 ЕД)

Лечение и профилактика (при длительном лечении антибиотиками пенициллинового и тетрациклинового ряда, хло-рамфениколом и др.) кандидоза ЖКТ. Профилактика грибковых поражений в периоперационный период при операциях на органах ЖКТ

Внутрь, по 500 000 ЕД 3-4 раза или по 250 000 ЕД 6-8 раз в сутки. Суточная доза - 1,5-3,0 млн ЕД; в тяжелых случаях - до 4-6 млн ЕД. Детям в возрасте 3-5 лет рекомендовано принимать по 250 000 ЕД; старше 13 лет - по 250 000-500 000 ЕД в сутки 3-4 раза в сутки. Длительность лечения - 10-14 сут. Таблетки проглатывают, не разжевывая. При хронических рецидивирующих и генерализованных канди-дозах проводят повторные курсы с перерывами 2-3 нед

Не требует особых мер предосторожности

Нистатин: мазь для наружного применения (100 000 ЕД/г, тубы по 15 и 25 г)

Лечение и профилактика кандидоза кожи

Наружно. Мазь наносят на пораженные участки кожи 2 раза в сутки, возможно применение в виде повязки, накладываемой на 12-24ч. Курс лечения - 10-14 дней

Применение мази можно сочетать с приемом нистатина внутрь

Нистатин: суппозитории вагинальные (250 000 ЕД и 500 000 ЕД)

Лечение и профилактика кандидоза слизистой оболочки влагалища, лечение кандидоза прямой кишки, профилактика грибковых поражений влагалища в периоперационный период

Вагинально. Суппозиторий вводят во влагалище (после гигиенических процедур) по одному суппозиторию 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения - 10-14 дней

Во время менструации лечение прерывать не следует. При грибковых заболеваниях влагалища рекомендуется одновременное лечение полового партнера. В период лечения рекомендуется избегать половых контактов

Гризеофульвин: таблетки (по 0,125 г)

Микозы кожи, волос и ногтей (микроспория, трихофития, фавус, онихомикоз, паховая эпидермофития)

Внутрь, во время или после еды, за один или несколько приемов. Взрослым - по 500 мг/ сут; при тяжелых микозах дозуувеличивают. Детям - по 10 мг/кг в сутки. Курс лечения при тяжелых микозах - до 12 мес. Курс лечения при поражении кожи тела - 2-4 нед, волосистой части головы - 4-6 нед, стоп - 4-8 нед, пальцев рук - не менее 4 мес, пальцев ног - не менее 6 мес. МСД - 1 г

Вследствие отрицательного влияния на репродуктивную функцию (как у мужчин, так и у женщин) необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции. Гризеофульвин системного действия не применяют для лечения инфекций легкой степени тяжести

Механизм действия азолов. Азолы подавляют синтез эргостерина клеточной мембраны грибков на уровне образования диметилэргостатриенола из ланостерина путем ингибирования цитохром-Р450-зависимой реакции С₁₄ -диметилирования. Нарушение синтеза эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибов, приводит к изменению состава липидных компонентов мембран грибов, как следствие, они теряют способность к делению, образованию нитей и колоний, нарушается проницаемость клеточной стенки. Эффект преимущественно фунгистатический

Кетоконазол: таблетки

Кетоконазол обладает фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (родов Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii и другие виды семейства Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением представителей порядка Entomophthorales.

Активен также в отношении стафилококков и стрептококков

С_mах в плазме - 3,5 мг/мл; Т_mах после однократного приема внутрь 200 мг во время еды - 1 -2 ч. Связь с белками плазмы - 99%. Незначительная часть кетоконазола проникает в СМЖ. Выведение двухфазное: в первые 10 ч Т_1/2 - 2 ч, в последующем - 8 ч. Образовавшиеся метаболиты не активны. Кетоконазол выделяется в основном с желчью. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых 2-4% составляет неизмененный кетоконазол

Позаконазол: суспензия для приема внутрь

Позаконазол действует против возбудителей дрожжевых и плесневых микозов: грибов рода Candida (в том числе штаммов С. albicans, резистентных к флуконазолу, итраконазолу и вориконазолу, С. glabrata и С. krusei, резистентных или менее чувствительных к флуконазолу, С. lusitaniae, резистентных или менее чувствительных к амфотерицину В), грибов рода Aspergillus (в том числе Aspergillus spp., резистентных к флуконазолу, вориконазолу, итраконазолу и амфотерицину В). В отличие от других азолов, позаконазол действует против возбудителей зигомикоза (Absida spp., Mucor spp., Rhizopus spp., Rhizomucor spp.). Клинические изоляты Candida albicans и Aspergillus fumigatus со сниженной чувствительностью к позаконазолу встречаются редко

Абсорбция позаконазола длится 3-5 ч. Разделение суточной дозы позаконазола на 2 приема (2 раза в сутки по 400 мг) приводит к увеличению фармакокинетических показателей на 184%.

По сравнению с приемом натощак AUC позаконазола при приеме с нежирной пищей или пищевыми добавками увеличивается примерно в 2,6 раза, а при приеме с жирной пищей (примерно 50 гжира) - в 4 раза.

Распределение. Позаконазол отличается большим V_d (1774 л). Связь с белками - 98% (преимущественно с альбумином).

Метаболизм. Не образует активных метаболитов. Метаболиты - в основном глюкуронидные конъюгаты позаконазола, небольшая доля - окисленные (через CYP450) метаболиты.

Экскреция. Медленно выводится из организма, Т_1/2 - 35 ч, а общий клиренс - 32 л/ч. Выводится преимущественно через кишечник (77%), в основном (66%) в неизмененном виде. Почечная элиминация - примерно 14% (в основном метаболиты). Равновесное состояние достигается через 7-10 сут при многократном применении препарата. Фармакокинетика у особых категорий пациентов - см. ИМП

Флуконазол: капсулы для приема внутрь; раствор для инфузий

Флуконазол - мощный селективный ингибитор синтеза стеролов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

При приеме внутрь на моделях инфекций флуконазол проявляет активность при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp.

Установлена активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов. Резистентность к нему может развиться в случаях качественного изменения фермента ланостерол-14α-деметилазы или вследствие активного выведения (эффлюкса) флуконазола из грибковой клетки. Резистентность Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR (кодирует АТФ-связывающие кассеты транспортеров). Для штаммов с промежуточной минимальной ингибирующей концентрацией (16-32 мкг/ мл) рекомендовано применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei резистентна к флуконазолу

Фармакокинетика флуконазола при в/в введении и приеме внутрь сходна.

Флуконазол - ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, а также CYP2C19.

При приеме внутрь хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови и общая F превышают 90% таковых при в/в введении. Прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Т_mах после приема натощак - 0,5-1,5 ч; Т_1/2 - около 30 ч. Около 90% равновесной концентрации достигается через 4-5 сут после начала терапии. Т_mах в слюне при приеме капсулы - 4 ч.

Введение ударной дозы (в 1 -е сутки), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь 90% равновесной концентрации к 2-м суткам. V_d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы низкое (11-12%).

Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации в слюне и мокроте сходны с таковыми в плазме крови. У больных грибковым менингитом концентрация флуконазола в СМЖ составляет около 80% его концентрации в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Накапливается в роговом слое. Через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему присутствует в ногтях.

Выведение. Выводится в основном почками, примерно 80% выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК.

Длительный Т_1/2 позволяет принимать препарат однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю при других показаниях.

Концентрация в грудном молоке - около 98% концентрации в плазме. С_mах - 2,61 мг/мл; Т_mах - 5,2 ч. Фармакокинетика у детей - см. ИМП. Фармакокинетика у пожилых пациентов. У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше значения AUC и С_mах выше, чем у молодых пациентов. Одновременный прием диуретиков не вызывает выраженного изменения этих показателей. КК (74 мл/мин), доля препарата, выводимого почками в неизмененном виде (0-24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин на килограмм) у пожилых людей ниже по сравнению с молодыми

Кетоконазол: таблетки (по 0,2 г)

Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера или значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого местного лечения (дерматофития; разноцветный лишай; фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum; хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек, в том числе полости рта, глотки и пищевода; хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от местной терапии). Системные грибковые инфекции: паракокцидиоидоз, гисто-плазмоз, кокцидиоидоз, бласто-микоз

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени, а во время лечения - регулярно ее контролировать. Суммарная курсовая доза кетоконазола - фактор риска тяжелой гепатотоксичности. При появлении симптомов гепатита или изменении результатов функциональных печеночных тестов лечение немедленно прекращают.

Если лечение дерматита проводили глюкокортикоидами, кетоконазол назначают не ранее чем через 2 нед после их отмены. Антациды следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема кетоконазола.

У пациентов с гипохлоргидрией кетоконазол может оказаться малоэффективным при приеме внутрь из-за снижения всасывания. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.

В период лечения кетоконазолом необходимо контролировать функции надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в том числе обширным хирургическим вмешательствам)

Позаконазол: суспензия для приема внутрь (4%, флаконы по 105 мл)

Флуконазол: капсулы (по 0,05 и 0,15 г); раствор для инфузий (0,2%, флакон 50, 100 и 200 мл)

Флуконазол можно принимать внутрь или вводить путем в/в инфузии со скоростью не более 10 мл/ мин. При переводе пациента с в/в введения на прием внутрь или наоборот изменять суточную дозу не требуется.

Внутрь. Капсулы проглатывают целиком. В/в инфузии. В растворе для инфузии флуконазола в качестве растворителя использован 0,9% раствор NaCI, поэтому в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) препарата содержится по 15 мМ ионов Na⁺ и CI^- . У пациентов, которым необходимо ограничивать потребление натрия или жидкости, следует учитывать скорость введения раствора.

Флуконазол в виде раствора для инфузии совместим со следующими растворами: 20% раствором декстрозы; раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором KCI в декстрозе, 4,2% раствором натрия бикарбоната, аминофузином, 0,9% раствором NaCI. Применение у взрослых

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1 -й день обычно применяют в дозе 400 мг, продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. При криптококковом менингите обычный курс - 6-8 нед. При инфекции, угрожающей жизни, дозу можно увеличить до 800 мг/сут.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у пациентов с ВИЧ-инфекцией после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать неопределенно долго.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозах насыщающая доза (в 1 -й день) - 800 мг, в последующие дни принимают по 400 мг/сут. Длительность курса зависит от клинической эффективности. Рекомендуемая длительность лечения кандидемии - 2 нед после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения симптомов.

При орофарингеальном киндидозе в 1 -й день применяют в дозе 200 или 400 мг, затем 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 7-21 дня (до достижения ремиссии). У пациентов с сильно подавленным иммунитетом возможно более длительное лечение. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол применяют в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептиками. При кандидурии обычная эффективная доза - 200-400 мг/сут при длительности лечения 7-21 сут. У пациентов с тяжелым нарушением иммунитета возможен более длительный курс. При хроническом кожно-слизистом кандидозе применяют по 50-100 мг/ сут в течение 28 дней. При необходимости возможны более длительные курсы терапии. При кандидозе пищевода насыщающая доза - 200-400 мг в первый день, далее - по 100-200 мг/сут. Курс составляет 14-30 дней (до достижения ремиссии). У пациентов с выраженным подавлением иммунитета возможно более длительное лечение.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у ВИЧ-инфицированных с высоким риском рецидивов после завершения курса первичной терапии флуконазол можно применять в дозе 100-200 мг/ сут или по 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного времени.

Для профилактики кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией рекомендуемая доза - 200-400 мг/сут. Для пациентов с высоким риском генерализованной инфекции (с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией) рекомендуемая доза - 400 мг/сут. Флуконазол применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мм³ , лечение продолжают еще 7 дней.

Для предотвращения рецидивов кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов флуконазол применяют по 100-200 мг/сут или по 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного времени. При кокцидиоидомикозе может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Для инфекций с поражением мозговых оболочек можно рассматривать как возможную дозу 800 мг/сут. Курс может составлять 11 -24 мес.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и при кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза - 150 мг/нед, или 50 мг/сут. Курс терапии - 2-4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительный курс (до 6 нед).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза - 300 мг/нед в течение 2 нед; некоторым пациентам может быть необходимо три дозы по 300 мг/нед, некоторым пациентам достаточно однократного приема 300-400 мг.

Применение у детей и отдельных категорий пациентов - см. ИМП

Известны случаи суперинфекции, вызванной штаммами Candida, которые обладают природной резистентностью к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях необходима альтернативная противогрибковая терапия.

В редких случаях применение флуконазола сопровождается токсическими изменениями печени. Гепатотоксическое действие препарата обычно обратимо. Больные с нарушением показателей функции печени на фоне лечения флуконазолом должны находиться под наблюдением. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени препарат следует отменить. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, возможно, связанной с приемом флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными или системными грибковыми инфекциями за ними следует тщательно наблюдать и отменить препарат при появлении буллезных поражений или многоформной экссуда-тивной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозе менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем. Флуконазол может вызывать увеличение интервала Q-T посредством ингибирования калиевых каналов. Увеличение интервала Q-T, вызванное другими лекарственными препаратами (такими как амиодарон), может быть усилено ингибиторами изофермента ЗА4 цитохрома Р450. При применении флуконазола повышенный риск угрожающей жизни желудочковой аритмии может возникнуть у пациентов с гипокалиемией и прогрессирующей сердечной недостаточностью. Таким пациентам назначать флуконазол следует с осторожностью. При применении флуконазола в дозе 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациентов необходимо предупреждать, что улучшение симптомов обычно происходит через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. У пациентов, получающих флуконазол, были обратимые случаи недостаточности коры надпочечников

Механизм действия. Азолы подавляют синтез эргостерина клеточной мембраны грибков на уровне образования диметилэргостатриенола из ланостерина путем ингибирования цитохром-Р450-зависимой реакции С₁₄ α-диметилирования (ингибируют цитохромную ланостерол-14α-деметилазу). Нарушение синтеза эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибов, приводит к изменению состава липидных компонентов мембран грибов, в результате грибы теряют способность к делению, образованию нитей и колоний, нарушается проницаемость клеточной стенки. Эффект преимущественно фунгистатический

Миконазол: крем для наружного применения

Миконазол активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и других грибов, а также в отношении грамположительных бактерий

При местном применении в крови обнаруживают незначительное число метаболитов. Быстро разрушается в печени, 14-22% дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов

Эконазол: крем для наружного применения; порошок для наружного применения; раствор для наружного применения; суппозитории вагинальные

Эконазол легко растворяется в липидах и хорошо проникает в ткани. Оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouinii, Microsporum gypseum, Candida albicans, Torulopsis spp., Rhodotorula spp., Malassezia furfur (Pityrosporum ovale), вызывающего отрубевидный лишай, Corinebacterium spp., Epidermophyton floccosum, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Scopulariopsis brevicaulis и некоторых грамположительных бактерий (стрептококков, стафилококков и Nocardia minutissima).

Эффективен в отношении грибов, устойчивых к лечению другими лекарственными средствами. При местном применении вызывает гибель грибов в течение 3 дней, быстро уменьшая жжение и зуд кожного покрова

При наружном применении в виде крема эконазол проникает во все слои кожи и ногтевую пластину. Терапевтические концентрации создаются в роговом и других слоях эпидермиса, а также в дерме. При нанесении на кожу системная абсорбция минимальна и практически незначима. Менее 1 % применяемой дозы выводится с каловыми массами и почками

Изоконазол: крем для наружного применения

Обладает широким противогрибковым и антибактериальным спектром действия. Действует фунгицидно и бактерицидно. Активен в отношении дерматофитов (Trychophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), плесневых, дрожжевых и дрожжеподобных грибов рода Candida spp., а также Corynebacterium minutissimum (возбудителя эритразмы) и грамположительных бактерий Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.

Быстро проникает в кожу. С_mах в роговом слое и в нижележащих слоях эпидермиса достигается уже через 1 ч после нанесения препарата. Высокая концентрация сохраняется не менее 7 ч.

Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем минимальная подавляющая концентрация для дерматофитов. При наружном применении концентрация изо-коназола в эпидермисе выше, чем в дерме и подкожной клетчатке. При нанесении на кожу системная абсорбция незначительна

Кетоконазол: шампунь

Обладает противогрибковым действием в отношении дерматофитов, таких как Trichophyton spp., Epidermophyton spp., Micosporum spp., и дрожжей, таких как Candida spp. и Malassezia furfur (Pityrosporum ovale).

Шампунь быстро уменьшает шелушение и зуд, которые обычно ассоциируются с перхотью и себорейным дерматитом

Кетоконазол не обнаружен в плазме крови после наружного нанесения шампуня на волосистую часть кожи головы, однако после наружного нанесения шампуня на все тело его концентрация в крови - 11,2-33,3 нг/мл. Лекарственные взаимодействия маловероятны, однако возможно усиление аллергических реакций

Кетоконазол: линимент; мазь для наружного применения

Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие в отношении дерматофитов (Trychophyton spp., Epidermophython floccosum, Microsporum spp.), дрожжевых грибов (Candida spp.), диморфных грибов и эумицетов, Pityrosporum spp.

Ингибирует биотрансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивные формы. Препарат активен в отношении стафилококков и стрептококков. Мазь очень быстро снимает зуд при дерматофитных и дрожжевых инфекциях

При наружном применении всасывается в системный кровоток

Бифоназол: крем для наружного применения

Обладает фунгицидным действием в отношении дерматофитов (родов Trichophyton, Micosporum, Epidermophyton).

Полный фунгицидный эффект достигается при концентрации 5 мкг/мл и продолжительности воздействия не менее 6 ч. Обладает фунгистатическим действием в отношении дрожжевых и плесневых грибов (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicautus), а также в отношении Malassezia furfur.

При поражении дрожжевыми грибами, например Candida spp., при использовании в концентрации 1-4 мкг/мл обладает преимущественно фунгистатическим действием; для фунгицидного эффекта необходима концентрация 20 мкг/мл. Также активен в отношении Corinebacterium minutissium (минимальная подавляющая концентрация - 0,5-2 мкг/мл), грамположительных кокков, за исключением энтерококков (минимальная подавляющая концентрация - 4-16 мкг/мл). Резистентные штаммы грибов встречаются очень редко

Хорошо проникает в пораженные слои кожи. Через 6 ч после применения концентрации в различных слоях кожи составляют от 1000 мкг/см³ в верхнем слое эпидермиса (в роговом слое) до 5 мкг/см³ в сосочковом слое. Эти концентрации находятся в диапазоне противогрибковой активности.

Незначительная абсорбция происходит после нанесения крема на воспаленную кожу (2-4%). При местном применении в плазме крови создаются весьма низкие концентрации бифоназола (обычно не выше 5 нг/мл), системных эффектов не отмечено. Продолжительность нахождения в коже - 48-72 ч. Проникает через плацентарный барьер у крыс

Бифоназол: спрей для наружного применения

Хорошо проникает в пораженные слои кожи. Абсорбция - 0,6-0,8%; концентрация в плазме крови не определяется. Через 6 ч после применения концентрация в коже достигает или во много раз превосходит минимальную эффективную концентрацию для грибов, вызывающих дерматомикозы: 1 мг/см² - в верхнем слое эпидермиса (stratum corneum), 5 мг/см² - в сосочковом слое (stratum papillare). Т_1/2 из кожи составляет 19-32 ч (зависит от ее плотности). Продолжительность нахождения в коже - 36-48 ч

Оксиконазол: крем для наружного применения

Активен в отношении дерматофитов родов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton; дрожжей, включая Malassezia furfur (возбудитель разноцветного лишая); волокнистых и диморфных грибов (родов Aspergillus, Candida).

Обладает противомикробным действием в отношении стафилококков, стрептококков, коринебактерий

При наружном нанесении всасывание оксиконазола кожей незначительно (менее 1%). После нанесения крема в дозе 150 мг оксиконазол в плазме крови не определяется. Бóльшая часть нанесенного оксиконазола накапливается в роговом слое кожи. Через 5 ч после нанесения на кожу крема в дозе 5 мг/см² концентрация оксиконазола в эпидермисе составляет 16,2 мкмоль (в поверхностном роговом слое - 3,64 мкмоль, в более глубоких слоях - 1,29 мкмоль). Всосавшийся через кожу оксиконазол выводится почками - 0,3% дозы в течение 5 сут после однократного накожного применения крема

Сертаконазол: крем для наружного применения

В терапевтических дозах обладает фунгистатическим и фунгицидным действием в отношении патогенных грибов (Candida spp., в том числе Candida albicans и Candida tropicalis, Pityrosporum orbiculare), дерматофитов родов Trichophyton и Microsporum.

Активен в отношении мицелиальных грибов, возбудителей инфекций кожи и слизистых оболочек (грамположительных штаммов стафило- и стрептококков). Геометрическая минимальная ингибирующая концентрация против разнообразных штаммов дерматофитов - 0,06-1,00 мкг/мл

При наружном применении в виде крема в крови и моче не обнаруживается

Сертаконазол: раствор для наружного применения

После многократного нанесения на пораженную кожу раствора (0,5 г сертаконазола на 100 см² ) концентрации сертаконазола в плазме, измеренные по серии проб, взятых в течение 72 ч после 13-й дозы, были ниже предела чувствительности использованного метода (2,5 нг/ мл).

При наружном применении в крови и моче не обнаруживается

Сертаконазол: суппозитории вагинальные

Системная абсорбция после интравагинального применения отсутствует

Клотримазол: таблетки вагинальные

Препарат эффективен в отношении дрожжеподоб-ных грибов, в первую очередь Candida spp. (С. albicans, С. tropicalis, С. pseudotropicalis, С. krusei, С. parapsilosis и др.), Torulopsis spp., Rhodotorula spp., и плесневых грибов (Aspergillus spp.).

Клотримазол в виде вагинальных таблеток оказывает действие на грамположительные бактерии - Streptococcus spp. (например, Str. pyogenes) и Staphylococcus spp. (в том числе S.aureus) и грамотрицательные бактерии - Bacteroides spp. и Haemophilus vaginalis

При интравагинальном введении препарат оказывает только местное действие, через слизистую оболочку влагалища всасывается минимальное количество

Бутоконазол: крем вагинальный

Обладает фунгицидной активностью против грибов родов Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и некоторых грамположительных бактерий. Наиболее эффективен при кандидозах.

Вагинальный крем - эмульсия типа «вода в масле», что придает бутоконазолу биоадгезивное свойство (биоадгезия приводит к увеличению F и продолжительности действия лекарственного вещества). При интравагинальном применении бутоконазол находится на слизистой оболочке влагалища в течение 4-5 сут

Крем обладает высоким биоадгезивным свойством. При интравагинальном введении абсорбируется около 1,7% введенной дозы. С_mах в крови - 2,0-18,6 нг/мл, достигается через 13 ч. Бутоконазол подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится через кишечник и почки

Миконазол: крем для наружного применения (2%, тубы по 15 г)

Дерматомикозы, вызванные грибами, чувствительными к препарату (в том числе при вторичном инфицировании грамположительными микроорганизмами)

Наружно. Крем наносят на вымытую и тщательно высушенную кожу, слегка втирая в пораженные участки, 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости применяют окклюзионную повязку. Лечение продолжают до полного исчезновения симптомов и в течение нескольких последующих дней для предупреждения рецидивов. В процессе терапии проводят микологический контроль, результаты которого и определяют продолжительность лечения (обычная длительность - 2-6 нед)

Если у пациента в процессе применения миконазола появляются раздражение кожного покрова или симптомы гиперчувствительности (аллергические реакции), лечение следует прекратить. Не рекомендуется применять крем дольше 4 нед.

Не допускать попадания препарата в глаза

Эконазол: крем для наружного применения (1%, тубы по 10 и 20 г); порошок для наружного применения (1%, флаконы по 30 г)

Крем: дерматомикозы кожи, волосистой части головы, вызванные дерматофитами, дрожжами, плесневыми грибами, в том числе осложненные суперинфекцией грамположительными бактериями, а также эритразма, разноцветный лишай и кожные инфекции, вызванные грамположительными бактериями.

Порошок: грибковые поражения кожи и волосистой части головы, разноцветный лишай, эритразма

Наружно. Только для взрослых. На пораженный участок кожи крем наносят тонким ровным слоем и слегка втирают. Порошок наносят на пораженные участки кожи и слегка втирают. Процедуру проводят 1 раз в сутки при микозе стоп, кистей и туловища, при разноцветном лишае и эритразме - 2 раза в сутки (утром и вечером). Длительность терапии индивидуальна, в среднем около 4 нед. Разноцветный лишай излечивается в основном в течение 1 -3 нед, эритразма - в течение 2-4 нед, а дерматомикозы - в течение 4 нед, при лечении высококератинизи-рованных участков кожи (стоп) - до 1,5 мес. Для достижения полного выздоровления не следует прекращать лечение препаратом сразу после исчезновения острых симптомов воспаления или субъективных жалоб; лечение необходимо продолжить в течение еще 2 нед

У больных экземой перед началом лечения необходимо провести противоэкзем-ную терапию, при отсутствии эффекта необходимо подтвердить диагноз. При первых симптомах гиперчувствительности препарат необходимо отменить. Избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки, открытые раны. При развитии любых HP лечение следует прекратить

Изоконазол: крем для наружного применения (1%, тубы по 20 и 50 г)

Поверхностные грибковые поражения кожи, в том числе с локализацией в складках кожи, межпальцевых промежутках, паховой области, области наружных половых органов; эритразма

Наружно. Крем наносят 1 раз в сутки на пораженные участки кожи. Обычная продолжительность наружной терапии грибковых инфекций - 2-3 нед, в случае плохо поддающихся терапии инфекций (особенно в области межпальцевых промежутков) - 4 нед. Возможен и более длительный курс лечения. Для предотвращения рецидива лечение следует продолжать еще в течение 2 нед после исчезновения клинических проявлений. Лечение изоконазолом у детей проводят под наблюдением врача; корректировать режим дозирования не требуется

Необходимо избегать попадания в глаза. Во время лечения рекомендуется соблюдать правила личной гигиены. При нанесении крема на область наружных половых органов возможны разрывы презерватива или диафрагмы, поскольку жидкий парафин и вазелин в составе препарата могут повреждать изделия из латекса (необходимы надежные методы контрацепции).

При появлении аллергических реакций или раздражения в месте нанесения препарата лечение прекращают. Цетилстеариловый спирт, входящий в состав препарата, может вызвать развитие контактного дерматита

Кетоконазол: шампунь (2%, флаконы по 60 и 100 г)

Лечение и профилактика инфекций, вызванных дрожжами Malassezia spp. (Pityrosporum spp.), таких как отрубевидный лишай (локальный), себорейный дерматит и перхоть

Избегать попадания шампуня в глаза, при попадании - необходимо промыть их водой.

Для предотвращения синдрома отмены при длительном наружном лечении глюкокортикоидами рекомендовано продолжать наружное применение глюкокор-тикоидов в сочетании с кетоконазолом с последующей постепенной отменой глю-кокортикоидов в течение 2-3 нед

Кетоконазол: линимент (2%, флаконы по 10, 15 и 20 г)

Наружно. Линимент наносят 1 раз в сутки на пораженный участок кожи, захватывая также на 2 см здоровые участки. Лечение продолжают еще несколько дней после исчезновения симптомов заболевания. Средняя продолжительность лечения кандидамикозов - 2-3 нед, дерматофитии - 2-6 нед, отрубевидного лишая - 2-3 нед, паховой эпидермофитии - 2-4 нед

Информация о наличии каких-либо неблагоприятных эффектов у детей отсутствует, эффективность и безопасность применения у них не установлены

Кетоконазол: мазь для наружного применения (2%, тубы по 15 г)

Дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи, отрубевидный (разноцветный) лишай: наносить мазь 1 раз в сутки на пораженную кожу и непосредственно прилегающую к ней область. Себорейный дерматит: мазь наносят на пораженную область 1 -2 раза в сутки в зависимости от тяжести поражения. После исчезновения симптомов заболевания лечение следует продолжать в течение нескольких дней. Если после 4 нед лечения не происходит клинического улучшения, диагноз следует пересмотреть. Обычная продолжительность лечения: дерматомикоз гладкой кожи - 3-4 нед, эпидермофития стоп - 4-6 нед, паховая эпидермофития - 2-4 нед, кандидоз кожи - 2-3 нед, отрубевидный лишай - 2-3 нед. Общая продолжительность лечения себо-рейного дерматита - 2-4 нед. Для поддерживающей терапии при себорей-ном дерматите мазь наносят 1 или 2 раза в неделю

Только для наружного применения. Следует избегать попадания в глаза

Бифоназол: крем для наружного применения (1%, флаконы, тубы по 30 г)

Грибковые заболевания кожи, вызванные дерматофитами, дрожжеподобными, плесневыми грибами, а также Malassezia furfur и Corynebacterium minutissimum: микозы стоп (дерматофития кожи стоп и межпальцевая дерматофития стоп), микозы кистей рук (дерматофития кожи рук и межпальцевая дерматофития), дерматофития гладкой кожи тела, дерматофития паховой области, поверхностный кандидоз кожи, отрубевидный лишай, эритразма

Применять с осторожностью у пациентов, имеющих гиперчувствительность к другим противогрибковым лекарственным средствам из группы производных имидазола.

Избегать попадания крема в глаза. При повышенной чувствительности к цетостеариловому спирту вместо крема лучше применять другие лекарственные формы бифоназола, например, раствор для наружного применения 1 %. Применение в педиатрической практике. На основании обзора клинических данных не выявлено свидетельств о развитии HP при применении препарата у детей. Однако у детей младше 1 года бифоназол в виде крема следует использовать только под контролем врача

Бифоназол: спрей для наружного применения (1%, флаконы по 20 мл)

При отсутствии или недостаточной эффективности следует дополнительно обследовать больного (состояние иммунитета, крови, эндокринной системы) и корректировать лечение в соответствии с результатами обследования. Применение у грудных детей (в возрасте до 1 года) возможно только под контролем врача. Избегать попадания препарата в глаза

Оксиконазол: крем для наружного применения (1%, тубы по 30 г)

При лечении грибковых заболеваний наружных половых органов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, необходимо одновременное лечение половых партнеров. Препарат не предназначен для вагинального применения.

Следует избегать попадания препарата в глаза

Сертаконазол: крем для наружного применения (2%, тубы по 20 г)

Лечение поверхностных микозов кожи: дерматомикоз, стопа атлета (tinea pedis), дерматомикоз паховый (tinea crusis), микоз гладкой кожи (tinea corporia), микоз бороды (tinea barbae), дерматофития кистей (tinea manus), кандидоз (moniliasis), а также отрубевидный (разноцветный) лишай Pityriasis versicolor

Наружно. Наносят на пораженные участки кожи равномерным тонким слоем 2 раза в сутки, захватывая примерно 1 см поверхности здоровой кожи. Перед применением препарата кожу в месте нанесения необходимо очистить с помощью воды и мыла, просушить. Продолжительность лечения зависит от этиологии (возбудителя) и локализации инфекции и в среднем составляет 4 нед

Не использовать в офтальмологической практике. После нанесения препарата не рекомендовано использовать кислотные моющие средства (в кислой среде усиливается размножение Candida spp.).

Данных о применении препарата у детей нет

Сертаконазол: раствор для наружного применения (2%, флаконы по 15 мл)

Кандидоз, дерматомикоз, дерматофития (стопы, голени, тела, бороды, рук), отрубевидный лишай у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет

Наружно. Раствор равномерно наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 2 раза в сутки, захватывая примерно 1 см поверхности здоровой кожи. Продолжительность лечения зависит от этиологии заболевания и локализации инфекции и в среднем составляет 4 нед. При лечении отрубевидного лишая следует нанести достаточное количество раствора сертаконазола на сухую кожу от шеи вниз, исключая половые органы, дождаться высыхания и смыть через 10 мин; повторять дважды в день в течение 4 нед

Сертаконазол: суппозитории вагинальные (по 0,3 г)

Местное лечение инфекций слизистой оболочки влагалища, вызываемых грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит)

Интравагинально однократно. Перед применением препарата необходимо обмыть наружные половые органы с использованием нейтрального или щелочного мыла.

Один вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище лежа на спине, перед сном.

Если клинические симптомы сохраняются, возможно повторное введение суппозитория через 7 дней

При одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков (кандидозный вульвит) следует дополнительно проводить местное лечение кремом. При применении препарата рекомендовано воздерживаться от половых контактов. Рекомендовано одновременное лечение полового партнера. Риск разрыва презерватива или диафрагмы увеличивается при их одновременном использовании с препаратом. Лечение можно проводить во время менструации

Клотримазол: крем вагинальный (2%, тубы по 20 г); таблетки вагинальные (по 0,1 г)

Кандидозный вульвовагинит; кольпит и другие суперинфекции (включая смешанные), вызванные микроорганизмами, чувствительными к клотримазолу; санация родовых путей перед родами (таблетки)

Таблетки: интравагинально 1 раз в сутки (предпочтительно вечером) в течение 6 дней. При необходимости курс лечения можно повторить. Длительность лечения обычно составляет 6 дней. При наличии кандидозного вульвита или кандидозного баланита рекомендовано одновременно назначать клотримазол в виде крема, нанося его наружно на пораженные области 2-3 раза в сутки в течение 6-12 дней.

Вагинальные таблетки применяют с помощью вагинального аппликатора

Лечение вагинальными таблетками рекомендовано проводить между менструальными циклами. Необходимо одновременное лечение половых партнеров. Не допускается прием препарата через рот! Если через 4 нед после лечения кремом нет клинического улучшения, необходимо провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза

Бутоконазол: крем вагинальный (2%, аппликаторы по 5 г)

Кандидоз влагалища, вызванный Candida albicans

Интравагинально. Лечение состоит из однократного применения содержимого одного аппликатора (около 5 г), вводимого во влагалище в любое время суток. В случае персистирования симптомов заболевания следует повторить микробиологическое исследование

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести микологическое исследование для подтверждения диагноза. Появление раздражения слизистой оболочки влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения.

При случайном попадании препарата в ЖКТ необходимо сделать промывание желудка и провести симптоматическое лечение.

В состав препарата входят парабены, способные вызвать аллергическую реакцию

Механизм действия аллиламинов. Аллиламины изменяют ранний этап биосинтеза стеролов путем ингибирования фермента сквален-2,3-эпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба

Тербинафин: спрей для наружного применения; гель для наружного применения

Препарат группы аллиламинов для наружного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности. В небольших концентрациях тербинафин оказывает фун-гицидное действие в отношении дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дрожжевых (в основном Candida albicans), и определенных диморфных грибов (Pityrosporum ovale, также известные как Malassezia furfur).

Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической

При наружном применении абсорбция составляет менее 5%, оказывает незначительное системное действие.

Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 человека

Нафтифин: крем для наружного применения; спрей для наружного применения: раствор для наружного применения

Препарат для наружного применения группы аллиламинов. Активен в отношении дерматофитов (родов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), плесневых грибов (Aspergillus spp.), дрожжевых грибов (Candida spp., Pityrosporum spp.) и других грибов (например, Sporothrix schenckii).

В отношении дерматофитов и аспергилл нафтифин действует фунгицидно. В отношении дрожжевых грибов проявляет фунгицидную или фунгистатическую активность в зависимости от штамма микроорганизма. Обладает антибактериальной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, которые могут вызывать вторичные бактериальные инфекции. Способствует быстрому исчезновению симптомов воспаления, особенно зуда

При наружном применении нафтифин хорошо проникает в кожу, создавая устойчивые противогрибковые концентрации в различных ее слоях. После нанесения на кожу F - менее 6%. Всосавшееся количество частично подвергается метаболизму и выводится почками и через кишечник. Т_1/2 -2-3 сут. Нафтифин, влияя на скваленэпоксидазу, не затрагивает систему цитохрома Р450

Аморолфин: лак для ногтей

Препарат группы морфолинов. Нарушает биосинтез эргостерина, важнейшего компонента мембраны грибов, за счет влияния сразу на несколько стадий его синтеза, в том числе на Δ⁷ - Δ⁸ -изомеразу и Δ¹⁴ -редуктазу. Недостаток эргостерина обусловливает фунгистатический эффект, а накопление промежуточных продуктов метаболизма - нарушение проницаемости и других функций мембраны, вызывая фунгицидное действие. Препарат для наружного применения. Обладает широким спектром действия. Высокоактивен в отношении как наиболее распространенных, так и редких возбудителей грибковых поражений ногтей: дерматофитов - Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp., дрожжевых грибов - Candida spp., Cryptococcus spp., Malassezia spp. (Pityrosporum spp. ), плесневых грибов - (Alternaria spp., Scopulariopsis spp., Hendersonula spp.), грибов семейства Dematiaceae - Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Wangiella spp., диморфных грибов - Coccidioides spp., Histoplasma spp., Sporothrix spp.

При нанесении на ногти проникает в ногтевую пластину и далее в ногтевое ложе (практически полностью в течение первых 24 ч). Эффективная концентрация сохраняется в пораженной ногтевой пластинке в течение 7-10 сут уже после первой аппликации. Системная адсорбция незначительна: концентрация в плазме находится ниже предела чувствительности методов определения (менее 0,5 нг/мл)

Хлорнитрофенол: раствор для наружного применения спиртовой

Механизм действия до конца не выяснен. Обладает противогрибковым действием, фунгистатическим или фунгицидным, в зависимости от концентрации. В высоких концентрациях оказывает антибактериальное действие. При концентрации раствора 0,0001 % подавляет рост Microsporium canis, Trichophyton gypseum, при концентрации 0,0007% подавляет рост Candida albicans, при повышении содержания активного вещества до 0,003% проявляет фунгицидное действие.

При более высокой концентрации оказывает антибактериальное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий

Данных нет

Циклопирокс: лак для ногтей

Циклопирокс ингибирует поступление в клетку и индуцирует выведение из клетки необходимых для ее жизнедеятельности компонентов. Нарушается синтез ДНК, РНК и белков в клетке. Лак для ногтей - средство для местного применения, производное пиридона, обладающее широким спектром противогрибковой активности, а также антибактериальным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов. В зависимости от концентрации оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие. Минимальная ингибирующая концентрация для дерматофитов, дрожжевых и дрожжеподобных грибов - 0,9-3,9 мкг/мл. Случаев устойчивости к циклопироксу не зарегистрировано. Штаммы, чувствительные к циклопироксу. Дерматофиты: Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton quinckearum, Trichophyton equinum, Trichophyton cjncetricum, Trichophyton gallinae, Trichophyton krajdenii, Trichophyton schoenleinii, Trichophyton souda-nense, Trichophyton terrestre, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Microsporum gypseum, Microsporum aud-ouini, Microsporum cookie, Microsporum nanum, Microsporum langeronii, Microsporum ferrogineum, Microsporum persicolor, Epidermophyton floccosum.

Дрожжевые грибы: Candida albicans, Candida tropicalis, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida pseudotropicalis, Candida glabrata, Candida brumptii, Candida guillermondii, Candida lipolytica, Candida utilis, Candida viswanthii, Malassezia furfur, Criptococcus neoformans, Saccharomyces cerevisiae. Плесневые грибы: Aspergillus flavus, Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Penicillium spp., Neoscytalidium dimidiatum, Scytalidium hyalinum, Fusarium solani

При нанесении лака для ногтей на пораженные ногти циклопирокс быстро проникает в ногтевую пластину и ногтевое ложе. Эффективная концентрация сохраняется в пораженной ногтевой пластине в течение 24 ч.

Эффективная концентрация при нанесении водорастворимого 8% лака для ногтей достигается через 7-10 мин. После однократного применения и отмывания ногтей мыльным раствором через 6 ч концентрация циклопирокса в ногтевой пластине может достигать 35% нанесенной однократно дозы. При многократном, в течение 42 дней, нанесении 8% лака для ногтей концентрация циклопирокса в ногтевой пластине сохраняется на уровне 20,45 мкг/мг ногтя, что более чем в 10 раз выше, чем минимальная ингибирующая концентрация наименее чувствительных к циклопироксу дерматофитов.

Системная абсорбция при длительном применении незначительная. Концентрация в плазме находится ниже пределов методов определения. В качестве пленкообразующего агента лекарственной формы - лак для ногтей использован водно-спиртовой раствор гидроксипропилхитозана, который способствует быстрому проникновению в ноготь активного вещества, и, выполняя барьерную функцию, поддерживает и защищает структуру ногтей

Циклопирокс: крем для наружного применения

Крем и суппозитории - препараты для местного применения с хорошей проникающей способностью. Циклопирокс обладает бактерио- и фунгицидным действием. Активен в отношении Trichophyton rubrum, Epidermophyton floccosum, Candida albicans, Scopulariosus brevicaulus и других видов грибов, а

При нанесении на обширные поверхности (750 см² ) и на длительное время (6 ч и более) может присутствовать в крови (1,3% дозы), при этом 94-97% связывается с белками плазмы. Т_1/2 - 1,7 ч. Выводится почками

Циклопирокс: крем вагинальный; суппозитории вагинальные

также в отношении некоторых штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий

После вагинального введения происходит ограниченное системное всасывание. При этом 96% активного вещества связывается с белками плазмы. T_1/2 - около 1,7 ч. Выводится почками

Ундециленовая кислота + ундециленат цинка: мазь для наружного применения

Снижает барьерные функции клеточной стенки грибов дерматофитов. Ундециленовая кислота эффективно ингибирует образование биопленки С. albicans и предупреждает морфологический переход от дрожжевой к нитчатой фазе при концентрации ундециленовой кислоты выше 4 мМ. Ундециленовая кислота и ее соли оказывают выраженное фунгистатическое действие в отношении дерматофитов родов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton. Цинк в составе препарата оказывает вяжущее действие, снижая проявление признаков раздражения кожного покрова, способствуя более быстрому заживлению

Данных нет

Каспофунгин: лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Каспофунгин - полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarealozoyensis.

Ингибирует синтез β-(1,3)-D-глюкана, важнейшего компонента клеточной стенки многих мицелиальных грибов и дрожжей. В клетках млекопитающих β-(1,3)-D-глюкан отсутствует. In vitro

каспофунгин обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая A.fumigatus, A. flaws, A. niger, A. nidulans, A. terreus и Л. candidus) и Candida (включая С. albicans, С. dubliniensis, С. glabrata, С. guilliermondii, С. kefyr, С. krusei, С. lipolytica, С. lusitaniae, С. parapsilosis, С. rugosa и С. tropicalis).

In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным грибами родов Aspergillus и Candida.

Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, подтвержденную в исследованиях на моделях летальных легочных инфекций in vivo.

Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к другим противогрибковым препаратам: флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину^¤. Частота случаев лекарственной устойчивости различных клинических изолятов Candida и Aspergillus низкая

После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазно. Сразу после инфузии наступает короткая α-фаза, за которой следует β-фаза с Т_1/2 от 9 до 11 ч. Также имеется дополнительная γ-фаза с Т_1/2 40-50 ч. Распределение в большей степени, чем экскреция или биотрансформация, влияет на плазменный клиренс.

Связь с белками плазмы - около 97%. Около 92% меченого [ЗН]-каспофунгина обнаруживается в тканях через 36-48 ч после введения дозы 70 мг. В течение первых 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.

Каспофунгин подвергается медленной биотрансформации. Выводится около 75% препарата: 41% - с мочой, 34% - с фекалиями. Приблизительно 1,4% дозы каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс низкий, около 0,15 мл/мин.

Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности после введения разовой дозы 70 мг увеличивалась приблизительно на 55% (AUC), у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени - на 76% (AUC). Введение каспофунгина пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности в течение 14 сут сопровождалось повышением концентрации препарата в плазме на 19-25% (AUC). У подростков 12-17 лет, получавших каспофунгин в дозе 50 мг/м² , концентрация препарата в плазме крови была ниже по сравнению с концентрацией у взрослых.

Особенности фармакокинетики удетей младшего возраста - см. ИМП

Тербинафин: спрей для наружного применения (1%, флаконы по 15 и 30 мл)

Профилактика и лечение грибковых инфекций кожи, в том числе микозов стоп (грибок стопы), паховой эпидермофитии (tinea crusis), грибковых поражений гладкой кожи тела, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton spp. (в том числе Т. rubrum, Т. теп-tagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophython floc-cosum.

Разноцветный лишай (pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malasseziav furfur)

При обширных поражениях рекомендовано применять спрей во флаконах по 30 мл. Улучшение обычно происходит уже в первые дни лечения.

Если через 2 нед лечения улучшение не происходит, следует уточнить диагноз. С осторожностью применять спрей тербинафина на поврежденные участки кожи, поскольку этанол и пропиленгликоль могут вызвать раздражение. Не следует применять спрей на коже лица. Следует избегать попадания в глаза. При попадании спрея в глаза их следует немедленно промыть проточной водой. При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат

Тербинафин: гель для наружного применения (1%, тубы по 15 г)

Гель предназначен только для наружного применения. Препарат не следует наносить на лицо. Следует избегать попадания его в глаза, поскольку он может вызвать раздражение. При попадании препарата в глаза их нужно немедленно промыть проточной водой.

Препарат содержит бутилгидрокситолуол и этанол, что может вызвать в местах нанесения местные аллергические реакции (контактный дерматит), а также раздражение глаз и слизистых оболочек, поврежденных участков кожи

Нафтифин: крем для наружного применения (1%, тубы по 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50 г); спрей для наружного применения (1%, флаконы по 15 и 40 мл); раствор для наружного применения (1%, флаконы по 10, 20, 30, 50 и 100 мл)

Грибковые инфекции кожи и кожных складок (tinea corporis, tinea inquinalis), межпальцевые микозы (tinea manum, tinea pedum), грибковые инфекции ногтей (онихомикозы), кандидозы кожи, разноцветный (отрубевидный) лишай, дерматомикозы (с сопутствующим зудом или без него)

Наружно.

При поражении кожи препарат наносят 1 раз в сутки на пораженную поверхность кожи и прилегающие к ней участки (приблизительно 1 см) здоровой кожи по краям зоны поражения после их тщательной очистки и высушивания. Длительность терапии при дерматомикозах - 2-4 нед (при необходимости - до 8 нед), при кандидозах - 4 нед. При поражении ногтей препарат наносят 2 раза в сутки на пораженный ноготь. Перед первым применением препарата максимально удаляют пораженную часть ногтя. Длительность терапии при онихомикозах - до 6 мес. Для предотвращения рецидивов лечение следует продолжить в течение минимум 2 нед после исчезновения клинических симптомов

Крем не предназначен для применения в офтальмологии. Нельзя допускать попадания препарата в глаза. Для достижения терапевтического эффекта требуется курсовое лечение. Спрей эффективен при лечении микозов, поражающих области кожи с гиперкератозом, а также в зонах роста волос. Требуется курсовое лечение. Следует избегать попадания препарата в глаза и на открытые раны.

Пропиленгликоль, входящий в состав раствора, может вызвать раздражение кожи: при появлении HP необходимо прекратить применение препарата

Аморолфин: лак для ногтей (5%, флаконы по 2,5 и 5 мл)

Лечение грибковых поражений ногтей, вызванных дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами, профилактика грибковых поражений ногтей

Наружно. Наносить на пораженные ногти пальцев рук или ног 1 -2 раза в неделю следующим образом. Для увеличения эффективности лечения перед нанесением препарата рекомендовано удалить по возможности пораженные участки ногтя, а также очистить и обезжирить поверхность ногтя с помощью тампона, смоченного спиртовым раствором. Перед каждым последующим применением препарата необходимо также проводить обработку пораженных ногтей пилкой и затем удалять оставшийся слой лака тампоном, смоченным спиртовым раствором. Обмакнуть лопаточку в лак. Лопаточку следует вынуть из флакона, не касаясь его горлышка, не следует стирать излишки лака о горлышко флакона. Лак нанести на всю поверхность пораженного ногтя с помощью лопаточки. Вышеописанную процедуру повторить для каждого пораженного ногтя. Протереть лопаточку тампоном, использованным для очистки ногтя. Плотно закрыть флакон сразу же после использования.

Дать лаку высохнуть примерно в течение 3 мин.

Наносить декоративный лак для ногтей можно не ранее чем через 10 мин после нанесения препарата. При повторном применении лака необходимо аккуратно удалить с ногтей оставшийся декоративный лак. По окончании процедуры следует тщательно вымыть руки. Если лак наносится на ногти на руках, следует дождаться сначала его полного высыхания. После высыхания лака разрешается регулярное мытье рук и ног с использованием мыла.

Лечение следует продолжать до регенерации ногтя и полного излечения пораженного участка.

Средняя длительность лечения составляет 6 мес для ногтей на руках и 9-12 мес - для ногтей на ногах. Вследствие медленного роста ногтевых пластин первые признаки улучшения могут быть заметны только после 2-3 мес применения препарата. Не следует назначать препарат детям

Пилки, использованные для обработки пораженных ногтей, не следует использовать для обработки здоровых ногтей. Люди, работающие с органическими растворителями, должны надевать непроницаемые перчатки для защиты ногтей, покрытых лаком.

Во время лечения следует избегать использования накладных искусственных ногтей.

Не следует наносить препарат на кожу вокруг ногтя.

Следует избегать попадания лака в глаза, уши и на слизистые оболочки. При попадании лака в глаза необходимо немедленно промыть их водой.

Если разрушению или грибковому поражению подвержено более 2/3 ногтевой пластинки, необходимо также назначить сопутствующую пероральную терапию. При возникновении системных и местных аллергических реакций следует немедленно прекратить применение лака. Используя жидкость для снятия лака, необходимо удалить препарат с ногтей

Хлорнитрофенол: раствор для наружного применения спиртовой (1%, флаконы по 25, 30, 50 и 100 мл)

Грибковые поражения кожи: руброфития, паховая эпидермофития, трихофития, кандидоз кожи, микозы стоп, грибковые заболевания наружного слухового прохода

Наружно. Раствор наносят на пораженные участки кожи ватным тампоном 2-3 раза в сутки. Лечение продолжают до исчезновения клинических проявлений заболевания. Для предупреждения рецидива раствор продолжают применять 2-3 раза в неделю в течение 4-6 нед. В целях профилактики раствор применяют 1 -2 раза в неделю в течение 4 нед

В случае выраженного раздражающего действия при ежедневном применении можно использовать раствор, разбавленный водой (1:1). Участки кожи, обработанные препаратом, не следует подвергать воздействию солнечных лучей

Циклопирокс: лак для ногтей (8%, флаконы по 3,3 и 6,6 мл)

Онихомикоз (грибковые инфекции ногтей)

Для наружного применения. Лак следует наносить ежедневно тонким слоем на пораженные ногти пальцев рук или ног Препарат наносят на всю поверхность пораженного ногтя, захватывая кожу вокруг ногтя и отступающий край ногтя. Для высыхания лака достаточно 30 с. В течение 6 ч после нанесения лака ногти не следует мыть (поэтому лучше наносить препарат вечером, перед сном, после гигиенических процедур). Как правило, полное излечение ногтей на руках происходит после 6 мес лечения, на ногах - после 9-12 мес

Для снятия лака с ногтей достаточно промыть их водой. Во время лечения не следует применять накладные искусственные ногти и пользоваться косметическими лаками для ногтей. В начале лечения лаком на поверхности ногтей может появиться белый матовый слой. Для его удаления достаточно тщательно промыть ногти водой с нейтральным мылом. В течение 4 нед по окончании лечения, после отрастания здорового ногтя, следует провести контрольное микологическое исследование.

При температуре ниже 15 °С лак может стать гелеобразным, возможно образование хлопьев и осадка. Для восстановления лака для ногтей достаточно энергично встряхивать флакон в течение 1 мин. Если пациент пропустил нанесение лака, не следует наносить его избыточное количество, достаточно продолжить лечение согласно инструкции

Циклопирокс: крем для наружного применения (1%, тубы по 15 г)

Грибковые поражения кожи

Крем наносят на пораженные участки кожи 2 раза в сутки с последующим подсушиванием. Лечение необходимо продолжать до исчезновения симптомов заболевания (обычно 2 нед). Для предотвращения рецидива заболевания рекомендовано применять препарат еще в течение 1 -2 нед после исчезновения симптомов

Избегать контакта препарата с глазами

Циклопирокс: крем вагинальный (1%, тубы по 78 г); суппозитории вагинальные (по 0,1 г)

Для местного лечения и профилактики заболеваний влагалища (вульвовагинитов и вагинитов), вызванных чувствительными к препарату грибами

Крем вагинальный (1%) вводят 1 раз в сутки в течение 3-6 дней с помощью одноразового аппликатора, который наполняется кремом (5 г) при легком надавливании на тюбик. При необходимости возможно сочетан-ное применение лекарственных форм (крем и суппозитории). Вагинальные суппозитории применяют по одному суппозиторию (100 мг) 1 раз в сутки в течение 3-6 дней, в зависимости от тяжести заболевания. При рецидивирующих кандидозах в целях предупреждения повторной инфекции можно обработать небольшим количеством вагинального крема перианальную и вагинальную области

Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.

Следует избегать попадания препарата в глаза

Ундециленовая кислота + ундециленат цинка: мазь для наружного применения (5%+20%, тубы по 30 г)

Лечение и профилактика грибковых заболеваний кожи, вызванных чувствительными к препарату грибами-дерматофитами

Для наружного применения. Наносить на чистую, сухую поверхность пораженной кожи 2 раза в сутки. Курс лечения - 4-6 нед. После исчезновения клинических проявлений заболевания для предотвращения рецидива рекомендуется наносить мазь 1 раз в сутки в течение 1 нед и далее через день или 2 раза в неделю в течение 1 мес. Сокращение курса лечения повышает риск рецидива

Препарат нельзя наносить на открытую раневую поверхность, поврежденную поверхность кожного покрова, периорбитальную зону; следует избегать попадания мази в глаза

Каспофунгин: лиофи-лизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий (флаконы по 0,05 и 0,07 г); лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (флаконы по 0,05 и 0,07 г)

Эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию (вызванную грибами родов Candida и Aspergillus).

Инвазивный кандидоз (в том числе кандидемия) у пациентов с нейтропенией и без нее. Инвазивный аспергиллез у пациентов, рефрактерных к другой терапии или не переносящих ее, включая амфотерицин В, в том числе липосомальный, и/или итраконазол.

Эзофагеальный кандидоз. Орофарингеальный кандидоз

Суточную дозу препарата вводят взрослым (не менее 18 лет) путем медленной в/в инфузии (более 1 ч) 1 раз в сутки. Эмпирическая терапия. В первый день препарат вводят в нагрузочной дозе 70 мг, во второй и последующие дни лечения - в дозе 50 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от его эффективности. Терапию необходимо проводить до полного разрешения нейтропении. При подтверждении грибковой инфекции пациенту необходимо назначать препарат не менее чем на 14 дней. Терапию каспофунгином следует продолжать не менее 7 дней после исчезновения клинических проявлений как грибковой инфекции, так и нейтропении. Если пациент хорошо переносит дозу 50 мг/сут, но она не дает эффекта, дозу каспофунгина можно увеличить до 70 мг/сут. Увеличение суточной дозы до 70 мг приводит к увеличению эффективности, но препарат в указанной дозе имеет хорошую переносимость. Инвазивный кандидоз. В первый день вводят насыщающую дозу - 70 мг, во второй и последующие дни лечения доза составляет 50 мг/сут. Продолжительность лечения инвазивно-го кандидоза определяется его эффективностью. Необходимо продолжать противогрибковую терапию не менее 14 дней после последнего получения положительного результата гемокультуры. Пациентам с персистирующей нейтропенией может потребоваться более длительное лечение до разрешения нейтропении.

Высокая доза (до 150 мг/сут) в целом хорошо переносится пациентами, однако эффективность препарата сходна с его эффективностью в дозе 50 мг/сут. Инвазивный аспергиллез. В первый день вводят нагрузочную дозу - 70 мг, во второй и последующие дни лечения - по 50 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, степени восстановления пациента от иммуносупрессии и клинического эффекта. Данные по безопасности указывают на хорошую переносимость при увеличении дозы до 70 мг/сут. Эзофагеальный и орофарингеальный кандидоз. Доза составляет 50 мг/сут; терапию следует продолжать не менее 7-14 дней после исчезновения симптомов.

Применение у детей. Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте от 3 мес до 18 лет коррелируют с доказательной базой клинических исследований у взрослых пациентов. Препарат успешно применяют у детей по тем же показаниям, что и у взрослых.

Суточную дозу препарата вводят детям путем медленной в/в инфузии (более 1 ч) 1 раз в сутки.

Дозу препарата рассчитывают с учетом площади поверхности тела пациента по формуле Мостеллера.

При всех показаниях в первый день вводят разовую насыщающую дозу 70 мг/м² (не должна превышать допустимую дозу 70 мг); в последующие дни - 50 мг/м² /сут (не должна превышать допустимую дозу 70 мг). Продолжительность терапии определяют индивидуально, она зависит от показаний к применению. Подробности применения каспофунгина у детей, приготовление конечного инфу-зионного раствора препарата для взрослых и детей - см. ИМП

Взрослым пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлда-Пью) коррекция дозы не требуется. При печеночной недостаточности средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) поддерживающую дозу уменьшают до 35 мг/сут, однако насыщающую дозу (70 мг) в первые сутки лечения сохраняют, если имеются соответствующие показания. Опыта применения каспофунгина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Если при применении препарата возникают признаки возникновения анафилаксии, применение препарата необходимо прекратить и назначить соответствующее лечение. Имеются отдельные сообщения об аллергических реакциях, включающих сыпь, отек лица, ангионевротический отек, зуд, ощущение жара и бронхоспазм; при их возникновении препарат необходимо отменить и/или назначить соответствующее лечение.

Одновременное применение каспофунгина и циклопирокса изучалось на взрос-лых здоровых добровольцах и взрослых пациентах. У некоторых добровольцев, принявших две дозы циклопирокса (3 мг/ кг) с каспофунгином, транзиторно повышалась активность АЛТ и ACT (не более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), которая нормализовалась при отмене препаратов. В ретроспективном исследовании 40 пациентов, которым терапию каспофунгином и циклопироксом совместно проводили в течение 1 -29 дней (в среднем 17,5 дней), не было отмечено серьезных HP со стороны печени.

Предположительно каспофунгин можно назначать одновременно с циклопироксом в случаях, когда потенциальная польза такого назначения превышает возможный риск

Бензилдиметил[3- (мирамистоиламино) пропил]аммоний хлорид моногидрат: раствор для местного применения

Обладает широким спектром антимикробного действия, включая госпитальные штаммы, резистентные к антибиотикам. Оказывает выраженное бактерицидное действие в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae и др.), грамотрицательных (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp. и др.), аэробных и анаэробных бактерий, определяемых в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам. Оказывает противогрибковое действие на аскомицеты родов Aspergillus и Penicillium, дрожжевые (Rhodotorula rubra, Torulopsis gabrata и т.д.) и дрож-жеподобные (Candida albicans, Candida tropicalis, Candida krusei, Pityrosporum orbiculare и т.д.) грибы, дерматофиты (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton schoenleinii, Trychophyton violacent, Epidermophyton Kaufman-Wolf, Epidermophyton floccosum, Microsporum gypseiim, Microsporum canis и т.д.), а также на другие патогенные грибы в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая грибковую микрофлору с резистентностью к химиотерапевтическим препаратам. Обладает противовирусным действием, активен в отношении сложноустроенных вирусов (вирусов герпеса, вируса иммунодефицита человека и др.). Действует на возбудителей заболеваний, передаваемых половым путем (Chlamydia spp., Treponema spp., Trichomonas vaginalis, Neisseria gonorrhoeae и др.). Предотвращает инфицирование ран и ожогов, обладает выраженной гиперосмолярной активностью, купирует раневое и перифокальное воспаление, поглощает гнойный экссудат и избирательно обезвоживает некротизированные ткани, способствуя формированию сухого струпа. Не повреждает грануляции и жизнеспособные клетки кожи, не угнетает краевую эпителизацию

При местном применении не всасывается через кожу и слизистые оболочки. Мазь действует на поверхностную раневую микрофлору и на возбудителей, расположенных в тканях, окружающих рану, может попасть в системный кровоток

Бензилдиметил-мирамистоиламино-пропиламмоний: мазь для местного и наружного применения

Бензоила пероксид: гель для наружного применения

Активен в отношении Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis, оказывает кератолитическое действие, улучшает оксигенацию тканей, подавляет продукцию кожного сала в сальных железах

Плохо проникает через кожу; основная часть превращается в бензойную кислоту, попадает в системный кровоток и выводится почками. Не накапливается. Накожное применение в терапевтических дозах не приводит к побочным эффектам системного действия

Борная кислота + резорцин + фенол+ фуксин: спиртовой раствор 1-2% для наружного применения

Обладает антисептическим и противогрибковым действием

Нет данных

Бриллиантовый зеленый: раствор для наружного применения спиртовой

Активен в отношении грамположительных бактерий

Нет данных

Водорода пероксид: раствор для местного и наружного применения

При контакте с поврежденной кожей или слизистыми оболочками высвобождает активный кислород - происходит механическое очищение и инактивация органических веществ (белков, крови, гноя). Действует не стерилизующе: при его применении происходит лишь временное уменьшение количества микроорганизмов. Обильное пенообразование способствует тромбообразованию и остановке кровотечений из мелких сосудов

Нет данных

Йод + [калия йодид + этанол]: раствор для наружного применения спиртовой

Образует йодамины и уничтожает микроорганизмы. Всасываясь, активно влияет на обмен веществ, усиливая процессы диссимиляции, способствует снижению уровня холестерина в крови. Накапливаясь в сифилитических гуммах, способствует их размягчению и рассасыванию. Накопление йода в туберкулезных очагах приводит к усилению в них воспалительного процесса. Обладает выраженными противомикробными свойствами. Для препаратов элементарного йода характерно выраженное местнораздражающее действие на ткани, а в высоких концентрациях - прижигающий эффект. Местное действие обусловлено способностью элементарного йода осаждать тканевые белки. Оказывает выраженное влияние при резорбтивном действии на функции щитовидной железы. При недостаточности йода йодиды способствуют восстановлению нарушенного синтеза тиреоидных гормонов. При нормальном содержании йода в окружающей среде йодиды ингибируют синтез тиреоидных гормонов, снижается чувствительность щитовидной железы к тиреотропному гормону гипофиза и блокируется его секреция гипофизом. При атеросклерозе вызывают некоторое снижение концентрации холестерина и β-липопротеинов в крови, повышают фибринолитическую и липопротеиназную активность сыворотки крови и замедляют скорость свертывания крови. Выделение йода экскреторными железами сопровождается раздражением железистой ткани и усилением секреции. Этим обусловлены отхаркивающее действие и стимуляция лактации (в малых дозах). В больших дозах препараты йода могут вызывать угнетение лактации

При контакте с кожей или слизистыми оболочками 30% препарата превращается в йодиды, а остальная часть - в активный йод. Частично всасывается. Абсорбированная часть проникает в ткани и органы, селективно поглощается щитовидной железой

Калия перманганат: порошок для приготовления раствора для местного и наружного применения

При соприкосновении с органическими веществами выделяет атомарный кислород. Образующийся при восстановлении калия перманганата марганца оксид образует с белками комплексные соединения - альбуминаты (за счет этого калия перманганат в малых концентрациях оказывает вяжущее, а в концентрированных растворах - раздражающее, прижигающее и дубящее действие). Обладает дезодорирующим действием. Эффективен при лечении ожогов и язв. Относится к списку № 4 перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ

Нет данных

Метилтиониния хлорид: раствор для местного и наружного применения

Взаимодействует с белками и мукополисахаридами микроорганизмов. Акцептор или донатор протонов окислительно-восстановительных реакций. Антидот синильной кислоты, анилина, перманганата калия. В больших дозах при отравлении синильной кислотой переводит гемоглобин в метгемоглобин, который связывается с цианидами с образованием нетоксичного цианметгемоглобина. В низких дозах, наоборот, восстанавливает метгемоглобин в гемоглобин

После приема внутрь почти не абсорбируется в ЖКТ. После в/в введения равномерно распределяется в организме. Т_mах - 30 мин. Метаболизм в печени - до образования лейкометиленового синего. T_1/2 - 6-7 сут. Элиминация почками и ЖКТ в виде лейкометиленового синего, который окрашивает мочу в синий цвет, что используется для диагностики функций почек

Хлоргексидин: раствор для местного и наружного применения; спрей для местного и наружного применения

Бактериостатическое действие оказывает в концентрации 0,01 % и менее, бактерицидное - в концентрации 0,01 % при температуре 22 °С и воздействии в течение 1 мин, фунгицидное действие - в концентрации 0,05% при температуре 22 °С и воздействии в течение 10 мин, вирулицидное действие (в отношении липофильных вирусов) - при концентрации 0,01 -1,00%. На споры бактерий действует только при повышенной температуре. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Treponema spp., Neisseia gonorrhoeae, Tricyomonas spp., Chlamidia spp.), возбудителей внутрибольничных инфекций и туберкулеза, инфекций вирусной этиологии (таких как вирусы гепатита, ВИЧ, герпес, ротавирусные гастроэнтериты, энтеровирусные инфекции, грипп и другие респираторно-вирусные инфекции), дрожжеподобных грибов рода Candida, дерматофитов. Стабилен. После обработки кожи сохраняется на ней в некотором количестве, достаточном для проявления бактерицидного эффекта. Сохраняет активность в присутствии крови, гноя, различных секретов и органических веществ

При местном и наружном применении практически не всасывается, не абсорбируется в системный кровоток. После случайного проглатывания С_mах - 0,206 мкг/л; Т_max ^- 30 мин. Выводится через кишечник (90%), менее 1% выделяется почками

Бензилдиметил[3-(мирамистоиламино)про-пил]аммоний хлорид моногидрат: раствор для местного применения (0,01%, флаконы по 100, 150 и 200 мл)

Дерматология, венерология: лечение и профилактика пиодермий и дерматомикозов, кандидозов кожи и слизистых оболочек, микозов стоп. Индивидуальная профилактика заболеваний, передаваемых половым путем

Венерология. Для профилактики венерических заболеваний препарат эффективен не позже чем через 2 ч после полового акта. Содержимое флакона с помощью аппликатора урологического следует ввести в мочеиспускательный канал на 2-3 мин: мужчинам - по 2-3 мл, женщинам - по 1-2 мл и во влагалище 5-10 мл. Обработать кожу внутренних поверхностей бедер, лобка, половых органов. После процедуры рекомендуется не мочиться в течение 2 ч

Бензилдиметил-мирамистоиламино-пропиламмоний: мазь для местного и наружного применения (0,5%, тубы по 15 и 30 г; банки по 500 и 1000 г)

В дерматологии: для лечения стрепто- и стафилодер-мий, кандидамикозов кожи и слизистых оболочек, микозов стоп и крупных кожных складок, в том числе дисги-дротических форм и форм, осложненных пиодермией, дерматомикозов гладкой кожи

Наносят непосредственно на пораженную поверхность, накладывают стерильную марлевую повязку либо наносят мазь на перевязочный материал, а затем на рану: 2-4 г мази (полоска 1 -2 см) наносят тонким слоем на марлевые салфетки, накладывая на раны с заходом на 2-3 см на неповрежденные участки в окружности раны, с ежедневной сменой повязок

Бензоила пероксид: гель для наружного применения (5%, тубы по 45 г)

Угри обыкновенные (acne vulgaris)

Применяют наружно. Равномерно наносят гель на пораженную поверхность 1 или 2 раза в сутки (утром и вечером) на чистую, сухую кожу. Терапевтический эффект развивается после 4 нед лечения, стойкое улучшение - через 3 мес лечения.

Избегать попадания геля на слизистые оболочки глаз, рта и носа. Не рекомендуется одновременное использование средств с отшелушивающим, подсушивающим или раздражающим эффектом. Не рекомендовано солнечное и УФ-облучение

Борная кислота + резорцин + фенол + фуксин: раствор для наружного применения (флаконы по 10, 15 и 25 мл)

Гнойничковые и грибковые заболевания кожи, поверхностные раны, эрозии, трещины, ссадины кожи

Применяют наружно. Раствор наносят ватным тампоном на пораженные участки кожи 2-4 раза в сутки. После подсыхания жидкости на обработанный участок наносят мази и пасты.

Не следует наносить на обширные участки кожи, слизистые оболочки. Препарат имеет красный цвет и может окрашивать белье

Бриллиантовый зеленый: раствор для наружного применения спиртовой (1%, флаконы по 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50 мл); раствор водный для наружного применения, готовится ех temporo (1-2%)

Свежие послеоперационные и посттравматические рубцы, мейбомит, блефарит, пиодермия, ссадины, порезы, нарушения целостности кожного покрова

Применяют наружно. Наносят непосредственно на поврежденную поверхность, захватывая окружающие здоровые ткани

Водорода пероксид: раствор для местного и наружного применения (3%, флаконы по 25, 40 и 50 мл)

Воспалительные заболевания слизистых оболочек, гнойные раны, капиллярное кровотечение из поверхностных ран, носовые кровотечения. Для дезинфекции и дезодорирования при стоматите, тонзиллите, гинекологических заболеваниях

Применяют наружно в виде 3% раствора, местно (на слизистые оболочки) - в виде 0,25% раствора. Для получения 0,25% раствора разводят водой в соотношении 1:11. Для обработки слизистых оболочек нельзя применять неразбавленный раствор! Поврежденные участки кожи или слизистых оболочек обрабатывают ватным или марлевым тампоном, смоченным раствором препарата. Тампоны следует держать пинцетом! Возможно струйное орошение раневой поверхности

Йод + [калия йодид + этанол]: раствор для наружного применения спиртовой (5%, флаконы 10, 15 и 25 мл)

Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек, ссадины, порезы, микротравмы, раны; миозит, невралгия (как отвлекающее средство); обработка краев ран, кожи перед проведением инъекций, пункций, катетеризации. Для местного применения: хронический тонзиллит, атрофический ринит, гнойный отит, трофические и варикозные язвы, раны, инфицированные ожоги, свежие термические и химические ожоги I-II степени. Для приема внутрь: профилактика и лечение атеросклероза, третичный сифилис

Наружно на поврежденные участки поля. Внутрь, растворив в молоке, после еды (дозуустанавливают индивидуально). Взрослым: для профилактики атеросклероза - 1 -10 капель 1 -2 раза в сутки в течение 30 дней 2-3 раза в год, для лечения атеросклероза - 10-12 капель 3 раза в сутки, при третичном сифилисе - 5-50 капель 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 20 капель, МСД - 60 капель. Детям старше 5 лет назначают по 3-5 капель 2-3 раза в сутки, детям младше 5 лет не назначают. Свет и температура выше 40 °С ускоряют распад активного йода. Препарат должен иметь темно-коричневую окраску. Щелочная или кислая среда, присутствие жира, гноя, крови ослабляют антисептическую активность

Калия перманганат: порошок для приготовления раствора для местного и наружного применения (флаконы, пакеты по 3, 5 и 15 г)

Смазывание язвенных и ожоговых поверхностей - инфицированных ран, язв и ожогов кожи. Полоскание полости рта и ротоглотки - при инфекционно-воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и ротоглотки (в том числе ангинах). Для промывания и спринцеваний при гинекологических и урологических заболеваниях (кольпитах и уретритах). Для промываний желудка при отравлениях, вызванных приемом внутрь алкалоидов (морфина, аконитина, никотина), синильной кислотой, фосфором, хинином. Для промывания кожи при попадании на нее анилина, глаз - при поражении их ядовитыми насекомыми

Наружно и местно. В виде водных растворов для промывания ран (0,1-0,5%), полоскания полости рта и горла (0,01-0,10%), смазывания язвенных и ожоговых поверхностей (2-5%), спринцеваний (0,02-0,10%), в гинекологической и урологической практике, а также для промывания желудка при отравлениях. Для растворения несколько кристаллов помещают в стакан с теплой водой и перемешивают. Раствор используют только свежеприготовленным

Метилтиониния хлорид: раствор для местного и наружного применения (1%, флаконы по 25, 50 и 100 мл)

Ожоги, пиодермия, фолликулит, инфекционно-воспали-тельные заболевания мочевыводящих путей, в том числе цистит и уретрит

Применениеу детей. Наружно: по 4-10 мг на каждый год жизни. Раствор наносят с помощью тампона или стеклянной палочки на пораженные участки 2-3 раза в сутки до исчезновения признаков заболевания. При циститах и уретритах - промывание полостей водным раствором 1:5000 (0,02%) 1 -2 раза в сутки

Хлоргексидин: раствор для местного и наружного применения (0,05%, флаконы 10 и 100 мл); раствор для наружного применения (0,5%, флаконы по 50 и 100 мл); спрей для наружного применения спиртовой (0,5%, флаконы по 50, 70 и 100 мл)

В качестве лечебно-профилактического средства при различных инфекциях, для антисептической обработки и дезинфекции. Растворы 0,02; 0,5 и 0,2% используют для профилактики инфекций, обеззараживания кожного покрова (при потертостях, трещинах) и слизистых оболочек. Также используют при гнойных ранах, инфицированных ожогах, бактериальных и грибковых заболеваниях кожи и слизистых оболочек, в том числе в стоматологии (для полосканий и орошений при гингивите, стоматите, афтах, пародонтите, альвеолите), хирургии, урологии, акушерстве и гинекологии. Растворы 0,02 и 0,05% используют для обработки кожного покрова и слизистых оболочек в педиатрии и неонатальной практике. Раствор 0,2% используют для обработки и санации половых путей в гинекологии при проведении лечебно-диагностических процедур, для дезинфекции съемных протезов. Раствор 0,5% используют для обработки ран и ожоговых поверхностей, инфицированных поверхностей и трещин кожи, открытых слизистых оболочек. Для стерилизации медицинского инструментария при температуре 70 °С, дезинфекции рабочих поверхностей приборов (в том числе термометров)

Наружно и местно. Водные растворы 0,02; 0,05; 0,2 и 0,5% применяют в виде орошений, полосканий и аппликаций: 5-10 мл раствора наносят на пораженную поверхность кожи или слизистых оболочек с экспозицией 1 -3 мин 2-3 раза в сутки (на тампоне или путем орошения). Медицинский инструмент и рабочие поверхности обрабатывают чистой губкой, смоченной раствором антисептика, или путем замачивания. Для комплексного лечения уретритов и уретропростатитов впрыскивают в уретру 2-3 мл раствора хлоргексидина 1 -2 раза в сутки. Курс - 10 дней, процедуры назначают через день. Раствор для полоскания при местном применении назначают обычно 2-3 раза в сутки

Ацикловир: крем, мазь. Валацикловир: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина; высокоактивен в отношении ВПГ 1-го и 2-го типа. После попадания в клетки, инфицированные вирусом герпеса, фосфорилируется до активного соединения - ацикловиртрифосфата. Первый этап данного процесса зависит от присутствия вирусной тимидинкиназы. Последующие этапы фосфорилирования завершаются клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат действует как ингибитор и субстрат герпесспецифической ДНК-полимеразы, препятствуя дальнейшему синтезу вирусной ДНК, при этом не оказывая воздействия на нормальные клеточные процессы.

Валацикловир - противовирусный препарат, L-валиновый сложный эфир ацикловира. В организме человека быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидро-лазы. Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент пациентов с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию. Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпес-вирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 -го и 2-го типа, вирус Varicella zoster, вирус Эпстайна-Барр и ЦМВ

Ацикловир подвергается минимальной системной абсорбции при повторном применении крема. Валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Абсолютная F - 54,5±9,1%, не зависит от приема пищи. Т_max - 1,6-2,1 ч. Связывание с белками плазмы - 13,5-17,9%. Т_1/2 - менее 30 мин, Т_1/2 ацикловира после приема валацикловира - 2,5-3,3 ч, у пожилых пациентов (старше 65 лет) - 3,3-3,7 ч.

Степень проникновения в СМЖ: около 25% - для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV), около 2,5% - для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (CMMG).

Метаболизм. После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин. Ацикловир превращается в малые метаболиты: в CMMG - под воздействием этилового спирта и альдегиддегидрогеназы; в 8-OH-ACV - под воздействием альдегидоксидазы. Примерно 88% общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11% - на CMMG, 1% - на 8-OH-ACV Валацикловир и ацикловир не подвергаются биотрансформации изоферментами системы цитохрома Р450.

Выведение. Валацикловир выводится с мочой (45,6%) и с фекалиями (47, 12%) в течение 96 ч. Почечный клиренс - около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80-89% элиминируется в виде ацикловира и CMMG. Менее 1 % валацикловира выводится в неизмененном виде. Т_1/2 ацикловира и валацикловира - около 3 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов - см. ИМП

Фамцикловир: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

В организме быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов Herpes simplex 1 -го и 2-го типа, Varicella zoster, а также вирусов Эпстайна-Барр и ЦМВ. Частота возникновения резистентности к фамцикловиру не превышает 0,3% у пациентов с нормальным иммунитетом, а у пациентов с нарушенным иммунитетом - 0,19%. У пациентов с опоясывающим герпесом существенно снижаются выраженность и продолжительность постгерпетической невралгии

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается, превращаясь в активный пенцикловир. F - 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира. Т_mах пенцикловира после приема внутрь - в среднем 45 мин. Системная F пенцикловира не зависит от времени приема пищи. Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые выводятся с мочой в неизмененном виде. Фамцикловир в моче не обнаружен. Т_1/2 пенцикловира из плазмы крови в конечной фазе после однократного и многократного приема - около 2 ч. Нельзя исключить возможность нарушения процесса превращения фамцикловира в активный метаболит пенцикловира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетика особых групп пациентов - см. ИМП

Иммуноглобулин человека нормальный: раствор для п/к введения; раствор для инфузий

Повышает содержание в организме антител. Состоит преимущественно из иммуноглобулина G (IgG) с широким спектром антител к инфекционным агентам. Функции обоих фрагментов IgG - Fc и Fab - сохранены. Препарат не приводит к неспецифической активации системы комплемента или прекалликреина. Препарат содержит IgG, присутствующие у здоровых людей. Распределение подклассов IgG: IgG 1 - не менее 56,9%, lgG2 - не менее 26,6%, lgG3 - не менее 3,4%, lgG4 - не менее 1,7%.

Максимальное содержание иммуноглобулина A (IgA) - 0,14 мг/мл. Механизм действия известен не полностью, но точно включает иммуномодулирующий эффект. Препарат повышает неспецифическую резистентность организма. IgG- и lgG-комплексы разрушаются в клетках РЭС

В/в введение. F после в/в введения немедленная и полная. Препарат относительно быстро распределяется в плазму крови и внеклеточную жидкость. Через 3-5 сут терапии достигается равновесие между внутри- и внесо-судистыми компартментами. После введения препарата в дозе 300-600 мг/кг массы тела каждые 21 -28 сут в течение 6-12 мес медиана Т_1/2 IgG составила 32,5 сут. П/к введение. Средняя скорректированная доза - 137,3% (125,7-150,8%) дозы, вводимой в виде в/в инфузии пациентам в возрасте 12 лет и старше, 141,0% (100,5-160,0%) - пациентам младше 12 лет. Соотношение среднегеометрических величин AUC для п/к и в/в введения препарата составило 95,2%.

Пиковый уровень IgG отмечен в среднем через 2,9 сут (1,2-3,2 сут) после начала п/к введения препарата

Аммония глицирризинат: спрей для местного и наружного применения

Действующее вещество препарата - активированная глицирризиновая кислота (АГК). АГК обладает иммуностимулирующим, противовирусным, противовоспалительным, противозудным и регенерирующим действием, индуцирует выработку собственных интерферонов. Иммуностимулирующий эффект проявляется повышением числа и активности Т-лимфоцитов, уменьшением концентрации IgG и увеличением концентрации IgA и IgM. Противовоспалительная активность АГК сочетается со стимулирующим влиянием на гуморальные и клеточные факторы иммунитета. АГК тормозит выброс кининов и синтез простагландинов клетками соединительной ткани в зоне воспаления. Регенерирующее действие обусловлено улучшением репарации кожи и слизистых оболочек. АГК оказывает противовирусное действие на разные типы ДНК- и РНК-вирусов (Varicella zoster, ВПГ 1-го типа, ЦМВ, различные типы ВПЧ, в том числе онкогенные). АГК прерывает репликацию вирусов на ранних стадиях, вызывает выход вириона из капсида, тем самым не допуская его проникновения в клетки

При наружном и местном применении депонируется в очагах поражения. Системная абсорбция происходит медленно. Препарат обнаруживают в крови в следовых количествах

Ацикловир: крем (5%, тубы по 1, 2, 3, 4, 5, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80 и 90 г); мазь (5%, тубы поЗ, 5и Юг). Валацикловир: таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 0,5 и 1 г)

Ацикловир рекомендовано наносить 5 раз в сутки, примерно каждые 4 ч, за исключением ночного времени, на пораженные и граничащие с ними участки кожи.

Лечение важно начинать при появлении первых признаков и симптомов (в продромальном периоде или при покраснении). Лечение также можно начать на более поздних стадиях (папула или пузырь). Длительность лечения - не менее 4 сут. При отсутствии заживления лечение можно продолжать до 10 сут. Валацикловир можно принимать вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой. Рекомендуемая доза при ВПГ - по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение необходимо продолжать в течение 3-5 сут. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность необходимо увеличить с 5 до 10 сут. Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом, назначают по 500 мг 1 раз в сутки. Через 6-12 мес лечения необходимо оценить эффективность терапии.

При лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса рекомендуемая доза - по 1000 мгЗ раза в сутки в течение 7 дней. Особые категории пациентов - см. ИМП

Ацикловир: лечение инфекций, вызванных вирусом Негрех simplex, губ и кожи лица (рецидивирующий герпес губ).

Валацикловир: взрослые и подростки в возрасте 12-18 лет - лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес, а также лабиальный герпес), профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ (включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом), профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов. Взрослые - лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса

Ацикловир следует применять исключительно при герпесе кожи губ и лица. Не рекомендуется применять на слизистые оболочки полости рта, глаз и влагалища. Пациентам с иммуно-дефицитными состояниями не рекомендуется использовать препарат. При приеме валацикловира пациентам с риском дегидратации, особенно пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс. Поскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу валацикловира у пациентов с нарушениями функций почек. Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов. Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Валацикловир применяют с осторожностью при нарушениях функций почек, клинически выраженной форме ВИЧ-инфекции, в возрасте до 12 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Ацикловир применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный и неизвестный риск. При регулярном применении препарат попадает в грудное молоко, однако дозировка, которую получает младенец, находящийся на грудном вскармливании, будет незначительна. Валацикловир следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Его следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания

Фамцикловир: таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 0,125; 0,25 и 0,5 г)

Внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. При инфекциях, вызванных вирусом Varicella zoster, - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. При инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex, - по 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. При рецидивах генитального герпеса - по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня, или по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней, или 500 мг однократно с последующим применением трех доз по 250 мг каждые 12ч.

При рецидивах лабиального герпеса - по 1500 мг однократно или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня. Особые группы пациентов - см. ИМП

Инфекции, вызванные вирусом Varizella zoster; для снижения риска возникновения и продолжительности постгерпетической невралгии. Инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex 1 -го и 2-го типа, в том числе первичная и рецидивирующая инфекция.

Инфекции, вызванные вирусами Varizella zoster и Herpes simplex 1 -го и 2-го типа у пациентов со сниженным иммунитетом

Для пациентов с нарушениями функций почек может возникнуть необходимость коррекции режима дозирования. Генитальный герпес передается половым путем. Во время рецидивов генитального герпеса повышается риск заражения полового партнера. Необходимо воздерживаться от половых контактов при проявлениях симптомов заболевания даже в случае начала противовирусного лечения. Рекомендуется использовать презервативы во время лечения генитального герпеса фамци-кловиром.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Оказывает выраженное влияние. Применяют с осторожностью при почечной недостаточности, тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение возможно в том случае, если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца

Иммуноглобулин человека нормальный: раствор для п/к введения (200 мг/мл. 20%, флаконы по 5, 10, 20 мл); раствор для инфузий (100 мг/ мл, 10%, флаконы по 10, 25, 50, 100, 200, 300 мл)

Препарат - раствор, готовый к применению, который следует вводить в виде в/в инфузий или п/к. Для введения следует использовать инфузионную систему с воздушным клапаном и встроенным фильтром. При необходимости разведения следует использовать 5% раствор декстрозы. Препарат вводят первоначально со скоростью 0,3 мл/кг массы тела в час (0,5 мг/кг массы тела в минуту) приблизительно в течение 30 мин. В случае хорошей переносимости препарата скорость инфузии можно постепенно увеличить до 4,8 мл/кг массы тела в час (8 мг/кг массы тела в минуту). У пациентов с первичными иммунодефицитами, которые хорошо переносили заместительную терапию препаратом, скорость инфузии можно постепенно увеличить до максимального значения - 7,2 мл/кг массы тела в час (12 мг/кг массы тела в минуту). Рекомендуемые места для п/к инфузий препарата: область передней брюшной стенки, передняя поверхность бедра, наружная поверхность плеча или поясничная область. Места введений должны находиться друг от друга на расстоянии не менее 5 см, не затрагивая мест близкого прилегания кожи к костным выступам. Места введения следует чередовать каждую неделю. Еженедельную дозу (в миллилитрах), определенную на основании массы тела пациента, следует разделить на 30 или 20 введений, чтобы определить количество необходимых мест для введений. Применение инфузионной системы с несколькими иглами облегчает одновременное выполнение п/к инфузий в разных местах введения. Режим дозирования при в/в и п/к введении в зависимости от состояния больного и введения у отдельных категорий пациентов - см. ИМП

Только для в/в введения.

Первичные иммунодефициты с нарушением продукции антител, в том числе агаммаглобулинемия и гипо-гаммаглобулинемия, общая вариабельная иммунная недостаточность, тяжелая комбинированная иммунная недостаточность.

Вторичные иммунодефициты, в том числе тяжелая форма гипогамма-глобулинемии и рецидивирующие бактериальные инфекции у больных хроническим лимфоидным лейкозом при неэффективности профилактической антибактериальной терапии; гипогаммаглобулинемия у пациентов, перенесших аллогенную трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток; врожденный СПИД у детей при наличии рецидивирующих инфекций. Только для п/к введения. Заместительная терапия при следующих состояниях: первичные иммунодефициты, в том числе врожденные агаммаглобулинемия и гипогаммаглобулинемия, общая вариабельная иммунная недостаточность, тяжелая комбинированная иммунная недостаточность, синдром Вискотта-Олдрича

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами и с 0,9% раствором натрия хлорида, можно развести 5% раствором декстрозы. Следует тщательно соблюдать скорость введения препарата. В случае развития HP следует уменьшить скорость введения или прекратить введение препарата. Всем пациентам перед началом в/в введения иммуноглобулина человека необходима соответствующая гидратация, а также мониторинг выделения мочи и концентрации креатинина в сыворотке крови в процессе введения. Препараты иммуноглобулина человека могут содержать антитела к антигенам групп крови, которые могут действовать как гемолизины и связываться in vivo с эритроцитами, что может служить причиной положительного прямого антиглобулинового теста (реакция Кумбса) и редко гемолиза. У пациентов, получающих терапию препаратами для в/в введения, возможно развитие гиперпротеинемии и повышение вязкости крови. Кроме того, при в/в введении может развиться гипонатриемия. У пациентов, получавших терапию иммуноглобулином человека нормальным для в/в введения, были зарегистрированы случаи развития некардиогенного отека легких (острого посттрансфузионного повреждения легких), синдрома асептического менингита, возникновение тромбоэмболических осложнений (таких как инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, включая инсульт, легочная тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен), случаи развития ОПН, острого некроза канальцев, нефропатии проксимальных канальцев и осмотического нефроза.

Пациентам с риском развития ОПН или тромбоэмболических осложнений препараты иммуноглобулина человека необходимо вводить в/в с минимальной скоростью инфузии и в минимально возможной дозе. Для получения раствора иммуноглобулина с концентрацией 50 мг/мл (5%) препарат с концентрацией 100 мг/мл (10%) необходимо развести равным объемом раствора декстрозы. Дети в возрасте младше 5 лет могут быть особенно восприимчивы к перегрузке жидкостью, поэтому для данной категории пациентов необходимо тщательно рассчитывать дозу. Кроме того, к группе особо высокого риска нарушения функции сердца относят пациентов, страдающих болезнью Кавасаки; скорость введения препарата у них следует строго контролировать.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Для пациентов, у которых наблюдались нежелательные реакции при введении препарата, управление транспортным средством или движущимися механизмами возможно только после исчезновения симптомов нежелательных реакций.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Иммуноглобулины проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком, при этом антитела могут оказывать защитное действие у новорожденного. В период беременности и период грудного вскармливания следует применять с осторожностью

Аммония глицир-ризинат: спрей для местного и наружного применения (0,1 %, баллоны по 15 и 60 мл)

При наружном применении препарат наносят на всю пораженную поверхность кожи с расстояния 4-5 см путем однократного нажатия клапана в течение 2-3 с.

Для интравагинального применения препарата прилагается специальная насадка с распылителем. Насадку вводят во влагалище и впрыскивают препарат, однократно нажав на насадку и удерживая в течение 2-3 с. При интрауретральном применении препарат впрыскивают в наружное отверстие мочеиспускательного канала.

При инфекции вируса герпеса 1-го типа, опоясывающем лишае наносят 6 раз в сутки на очаг поражения в течение 5 сут.

При инфекции вируса герпеса 2-го типа (генитальный герпес), ЦМВ-инфекции наносят 5 раз в сутки в течение 14 дней наружно и интравагинально, после купирования рецидива - наружно и интравагинально 3 раза в сутки в течение 10 дней. При папилломавирусной инфекции: до удаления кондилом препарат применяют 3 раза в сутки в течение всего периода этиотропной терапии, на фоне деструкции - 5 раз в сутки в течение 10 дней и более до полного заживления.

При бактериальном вагинозе. неспецифическом вульвовагините и кандидозном вульвовагините применяют интравагинально 3-4 раза в сутки в течение 7-10 дней. При возникновении провоцирующих факторов применяют 3 раза в сутки интравагинально и наружно в течение всего периода воздействия провоцирующих факторов. При появлении дискомфорта в области половых органов применяют 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 2-3 нед

Лечение вирусной инфекции, вызванной ВПЧ высокого онкогенного риска в составе комплексной терапии; лечение вирусной инфекции, вызванной ВПГ 1-го и 2-го типа в составе комплексной терапии; лечение вирусной инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster в составе комплексной терапии; лечение вирусной инфекции, вызванной ЦМВ в составе комплексной терапии; профилактика рецидивов вирусных инфекций, вызванных ВПГ 1-го и 2-го типа, вирусом Varicella zoster, ВПЧ, ЦМВ; профилактика и лечение остроконечных кондилом и патологии шейки матки, вызванной ВПЧ, ЦМВ; профилактика и лечение состояний, сопровождающихся снижением местного иммунитета, в том числе неспецифического вульвовагинита, кандидозного вульвовагинита и бактериального вагиноза, в составе комплексной терапии; при появлении дискомфорта в области половых органов, сопровождающихся зудом, жжением и сухостью слизистых оболочек, в том числе после полового акта

Бензилбензоат: эмульсия для наружного применения

Токсически действует на различные виды клещей, в том числе на чесоточных; проявляет антипедикулезную активность. Проходит хитиновый покров и накапливается в организме клеща в токсических концентрациях. Проникает в верхние слои эпидермиса, вызывает гибель личинок и взрослых особей чесоточных клещей, не действует на яйца

Не описана

Гидроксихлорохин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, накапливается в лейкоцитах, стабилизирует лизосомальные мембраны, подавляет активность коллагеназы и протеаз, повышает рН внутри клетки, замедляет антигенный ответ и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости, что приводит к снижению аутоиммунного ответа. При высоких концентрациях снижает активность фосфолипазы А2 и лизосомальных ферментов, снижает концентрацию цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ингибирует пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы P. vivax и P. malariae.

Не действует на гаметы P. falciparum, неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов P. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм P. vivax, P. malariae и P. ovale

При принятии внутрь быстро и полностью всасывается. Т_mах при введении 53-208 нг/мл - 1,83 ч. Связь с белками плазмы - 45%. Т_1/2 зависит от времени после приема и при однократном введении составляет 5,9-26,1 ч. Метаболизм в печени: превращается в активные этилированные метаболиты. V_d - 5-10 л/ кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена и богатых меланином (тканевая концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), выводится (субстанция и метаболиты) с мочой и желчью; выделение медленное, терминальный период Т_1/2 - 50 сут (из цельной крови) и 32 сут (из плазмы). Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке

Перметрин: концентрат для приготовления эмульсии для наружного применения

Нарушает проницаемость для катионов мембран нервных клеток насекомых, эффективен в отношении чесоточных клещей, гнид, личинок и половозрелых особей головных и лобковых вшей. Малотоксичен для теплокровных животных и человека, при нанесении на кожу в рекомендованных дозах и концентрациях не обладает кожно-резорбтивным, местно-раздражающим и сенсибилизирующим действием

Не описана

Сера: мазь для наружного применения

При нанесении на кожу взаимодействует с органическими веществами, образуя сульфиды и пентатионовую кислоту, которые оказывают противомикробное и противопаразитар-ное действие

Не описана

Бензилбензоат: эмульсия для наружного применения (20%, флаконы по 50 и 100 г); мазь для наружного применения (10% и 20%, тубы или банки по 25, 30, 50 г)

Чесотка

Курс лечения - 4 дня. Взрослым - 20% эмульсию, детям до 5 лет- 10% (разводят кипяченой водой). В 1 -й день обработку проводят вечером перед сном после тщательного мытья под душем теплой водой с мылом, втирают в кожу рук, затем туловища и ног включая подошвы и пальцы. После обработки кожи используют чистое белье и одежду. На 2-й и 3-й день - перерыв в лечении, остатки эмульсии не смывают с кожи. На 4-й день вечером после мытья с мылом втирают эмульсию, как в 1 -й день, и еще раз меняют все белье. Руки после обработки не следует мыть в течение 3 ч, в последующем руки обрабатывают эмульсией после каждого мытья. Эмульсию полностью смывают с кожи на 5-й день

Лечение больных, выявленных в одном очаге, и контактных больных проводят одновременно во избежание повторного заражения. Сохранение зуда после лечения не служит показанием к назначению дополнительного курса специфической терапии. Все предметы необходимо тщательно обработать. Постельное белье и полотенца кипятят в растворе стирального порошка в течение 5-10 мин. Верхнюю одежду проглаживают с обеих сторон горячим утюгом. Вещи, не подлежащие термической обработке, вывешиваются на открытый воздух на 3 дня. Обувь, игрушки и прочие предметы помещают в целлофановый пакет и исключают из пользования на 5 сут. Матрацы, подушки, одеяла также исключают из использования на 5 сут или подвергают камерной дезинфекции. Мягкую мебель можно обработать препаратами для дезинсекции. В квартире необходимо провести уборку, мытье полов с моющими средствами или добавлением дезинфицирующих средств. Необходимо избегать попадания препарата в глаза, нос, рот

Гидроксихлорохин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 0,2 г)

РА, ювенильный РА, красная волчанка, малярия (для профилактики и лечения острых приступов)

Принимать внутрь во время еды или запивать стаканом молока.

Лечение РА. Минимальные эффективные дозы (не более) для взрослых (включая лиц пожилого возраста) из расчета 6,5 мг/кг в сутки могут составлять или 200, или 400 мг/сут.

Пациентам, способным принимать внутрь по 400 мг ежедневно, назначают по 400 мг ежедневно, разделенные на несколько приемов. При улучшении состояния дозу можно снизить до 200 мг, при уменьшении эффекта дозу можно увеличить до 400 мг. При лечении детей используют минимальную эффективную дозу (не более 6,5 мг/кг массы тела). При лечении СКВ принимают внутрь, начиная с дозы 400 мг 1 или 2 раза в сутки в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента, для поддерживающей терапии принимают по 200-400 мг.

Для лечения малярии и профилактики острых приступов малярии принимают: взрослые - по 400 мг еженедельно в один и тот же день недели, дети - еженедельно по 6,5 мг/кг массы тела. Терапию следует начинать за 2 нед до въезда в эндемичную зону; можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым - 800 мг, детям - 12,9 мг/ кг (но не более 800 мг), разделенную на два приема с шестичасовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 нед после выезда из эндемичной зоны.

Для лечения острых приступов малярии назначают: взрослым - начиная с 800 мг, переходя на 400 мг через 6 или 8 ч, а затем по 400 мг в два последующих дня (в общей сложности 2 г); альтернативный способ - однократно по 800 мг (подробнее - см. ИМП)

Токсическое воздействие на сетчатку дозозависимо. Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз.

При возникновении любых зрительных расстройств препарат следует немедленно отменить и вести тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента. Осторожно назначать больным с заболеваниями печени и почек. У больных, получающих длительное лечение, периодически следует проводить полный анализ крови. При возникновении гематологических нарушений препарат необходимо отменить. Длительную терапию проводят под наблюдением невролога. Может нарушать аккомодацию и четкость видения, поэтому в период приема препарата следует быть осторожным при управлении автомобилем и другими механизмами

Перметрин: концентрат для приготовления эмульсии для наружного применения (5%, ампулы по 2 мл; флаконы-капельницы по 24 мл; бутыли по 500 и 1000 мл)

Чесотка, головной и лобковый педикулез

При лечении чесотки препараты рассчитаны на трехдневный курс лечения. Применяют наружно в виде свежеприготовленной 0,4% водной эмульсии. Готовую эмульсию 1 раз в сутки (на ночь) тщательно втирают в кожный покров верхних конечностей, туловища, а затем нижних конечностей. Нельзя наносить на кожу лица и шеи, волосистую часть головы. На 4-й день необходимо принять душ и провести смену нательного и постельного белья. При лечении головного и лобкового педикулеза применяют наружно в виде свежеприготовленной 0,2% водной эмульсии. При длинных густых волосах и высокой численности насекомых к 100 мл воды добавляют 4 мл препарата. Полученную водную эмульсию обильно наносят на влажные волосы головы или волосистые части тела (при лобковом педикулезе), слегка втирая в кожу с помощью ватного тампона. Через 20 мин после обработки средство смывают теплой проточной водой с мылом (шампунем)

Следует избегать попадания препарата на слизистую оболочку глаз, носовых ходов и ротовой полости, а также на слизистую оболочку наружных половых органов. В случае попадания препарата на слизистые оболочки их следует промыть проточной водой. При лечении педикулеза во избежание попадания препарата в глаза детям старше 1 года следует надеть на голову защитный козырек или на лицо накинуть косынку. После обработки следует вымыть руки

Сера: мазь для наружного применения (33,3%. тубы по 25 и 50 г)

Чесотка (в составе комбинированной терапии)

Мазь наносят на кожный покров в течение 5 дней. После пятидневного курса лечения следует принять ванну и сменить постельное белье

Сера обладает достаточной токсичностью и может поражать органы дыхания

Бетаметазон: суспензия для инъекций

Механизм действия - см. выше (общий механизм действия глюкокортикоидов). Особенности фармакодинамики. Бетаметазон - синтетический глюкокортикоид, обладает высокой глюкокортикоидной и незначительной минерало-кортикоидной активностью

Хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект. В зависимости от способа применения (в/в, в/м, внутриартикулярно, периартикулярно, в/к) достигается общий или местный эффект. Связывается с белками плазмы (62,5%). Легко проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Частично выделяется с грудным молоком. Биотрансформируется в печени, образующиеся метаболиты неактивны. Выводится почками

Дексаметазон: таблетки; раствор для инъекций

Механизм действия - см. выше (общий механизм действия глюкокортикоидов). Особенности фармакодинамики.

Дексаметазон - синтетический глюкокортикоид. метилированное производное фторпреднизолона. В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Т_mах при приеме внутрь - 1 -2 ч, при в/в введении - 5 мин, при в/м введении - 1 ч. Связь с белками плазмы - 77%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Т_1/2 из плазмы - 190 мин. Метаболизм преимущественно в печени до неактивных метаболитов. Т_1/2 - 3-5 ч. При в/в применении действие развивается быстро, при в/м - в течение 8 ч. Действие продолжительное: 17-28 сут при в/м применении и от 3 сут до 3 нед после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при в/м применении

Метилпреднизолон: лио-филизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения; таблетки

Механизм действия - см. выше (общий механизм действия глюкокортикоидов)

Фармакокинетика линейная. Т_mах - 15-60 мин в зависимости от дозы. При в/м введении более низкое пиковое значение, чем при в/в. Сравнение AUC указывает на одинаковую эффективность действия при в/в и в/м введении эквивалентных доз. После в/м введения присутствует в плазме крови в течение более длительного периода, чем после в/в введения, если введено эквивалентное количество. Клинический эффект становится заметен через 4-6 ч после введения. При приеме внутрь всасывается быстро, F - 82-89%. V_d - 1,4 л/кг; общий клиренс - 5-6 мл/мин на килограмм. Активно распределяется в тканях организма, проникает через ГЭБ и выделяется в грудное молоко. Метаболизм - с участием изофермента CYP3A4. Метаболиты выводятся почками в несвязанной форме и в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени, а частично - в почках

Преднизолон: раствор для в/в и в/м введения; таблетки

Механизм действия - см. выше (общий механизм действия глюкокортикоидов).

Особенности фармакодинамики. Преднизолон - синтетический глюкокортикоид, дегидрированный аналог гидрокортизона

Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы. При в/в введении Т_mах в плазме крови - 0,5 ч, при в/м введении - 0,5-1,0 ч. При приеме внутрь абсорбция высокая. Т_mах - 1,0-1,5 ч. До 90% пред-низолона связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях. Метаболиты неактивны. Т_1/2 - 3 ч. Выводится через кишечник и почками путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется почечными канальцами, 20% дозы выводится почками в неизмененном виде

Триамцинолон: суспензия для инъекций; таблетки

Механизм действия - см. выше (общий механизм действия глюкокортикоидов). Особенности фармакодинамики.

Триамцинолон - синтетический глюкокортикоид, по противовоспалительной активности близок к гидрокортизону. Триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее гидрокортизона. Минералокортикоидная активность низкая

С_mах в плазме крови при в/м введении в дозе 120 мг - 44-54 мкг/100 мл. Т_mах - 8-10 ч. При сравнении показателей AUC при внутрисуставном и в/м введении препарат полностью абсорбируется. После приема внутрь всасывается из ЖКТ F - 20-30%. Связь с белками плазмы крови - 40%. Метаболизируется в печени. Менее 15% препарата выводится в неизмененном виде почками. Т_1/2 - 2-5 ч, из тканей - 18-36 ч. Системные глюкокортикоиды выделяются в грудное молоко в незначительных количествах. При приеме внутрь Т_1/2 - 2-5 ч

Бетаметазон: суспензия для инъекций (0,7%, ампулы по 1 мл)

Заболевания костно-мышечной системы и мягких тканей, аллергические заболевания, в том числе бронхиальная астма, поллиноз, аллергический бронхит, сезонный или круглогодичный ринит, лекарственная аллергия, сывороточная болезнь, реакции на укусы насекомых.

Дерматологические заболевания: атопический дерматит, монетовидная экзема, нейродермиты, контактный дерматит, выраженный фотодерматит, крапивница, красный плоский лишай, гнездная алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обыкновенная пузырчатка, кистозные угри.

Системные заболевания соединительной ткани, включая системную красную волчанку, склеродермию, дерматомиозит, узелковый периартериит

В/м, внутрисуставные, околосуставные, интрабурсальные, внутрикожные, внутритканевые и внутриочаговые инъекции.

При в/м введении следует вводить препарат глубоко в мышцу, выбирая при этом крупные мышцы и избегая попадания в другие ткани (для предотвращения атрофических изменений). При некоторых дерматологических заболеваниях эффективно внутри-кожное введение препарата непосредственно в очаг поражения в дозе 0 ,2 мл/см. Очаг поражения равномерно обкалывают, используя туберкулиновый шприц и иглу диаметром около 0,9 мм. Общий объем введенного препарата на всех участках не должен превышать 1 мл в течение 1 нед. Для введения в очаг поражения рекомендовано применять туберкулиновый шприц с иглой 25-го калибра. После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают, постепенно снижая дозу бетаметазона, вводимого через соответствующие интервалы времени. После длительной терапии препарат отменяют, постепенно снижая дозу

Режим дозирования и способ введения индивидуальны и зависят от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента. Начальную дозу подбирают до тех пор, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Затем постепенно снижают дозу до минимально эффективной поддерживающей дозы. При отсутствии эффекта от проводимой терапии или при длительном применении препарат отменяют, постепенно снижая дозу, и подбирают другой соответствующий метод лечения. После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения дозы препарата, вводимого через соответствующие интервалы времени. За состоянием пациента наблюдают как минимум в течение 1 года после окончания длительной терапии или применения препарата в высоких дозах.

На фоне применения препарата возможны нарушения психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам). Действие глюкокортикоидов усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом. При применении у пациентов с СД может потребоваться коррекция гипогликемической терапии. Глюкокортикоиды могут маскировать признаки инфекционного заболевания, а также снижать сопротивляемость организма инфекциям. При применении препарата пациентами с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин следует решить вопрос о профилактической противотуберкулезной терапии.

В ходе применения глюкокортикоидов системного или местного действия может нарушиться зрение. При повышении АД, задержке жидкости и гипернатриемии, а также увеличении выведения ионов калия из организма пациентам рекомендуют диету с ограничением поваренной соли и дополнительно назначают калийсодержащие препараты.

Все глюкокортикоиды усиливают выведение ионов кальция (Са²⁺ ). При одновременном применении препарата и сердечных гликозидов или препаратов, влияющих на электролитный состав плазмы крови, необходимо контролировать водно-электролитный обмен. При гипопротромбинемии одновременно с препаратом с осторожностью применяют ацетилсалициловую кислоту.

Развитие вторичной недостаточности коры надпочечников, связанной с быстрой отменой глюкокортикоидной терапии, возможно в течение нескольких месяцев после окончания терапии. Постепенная отмена глюкокортикоидов позволяет уменьшить риск развития такой недостаточности.

Дексаметазон: раствор для инъекций (0,4%, ампулы по 1 и 2 мл); таблетки (0,004, 0,008 и 0,01 г)

Симптоматическая и патогенетическая терапия заболеваний, требующих введения быстродействующего глюко-кортикоида: эндокринные заболевания (врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит); шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический); отек головного мозга; астматический статус; тяжелый бронхоспазм; тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок; ревматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; острые тяжелые дерматозы и др.

Режим дозирования подбирают индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение. При острых аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение. Продолжительность применения зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина)

Метилпреднизолон: лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения (флаконы по 0,25 и 0,5 мл)

Псориатический артрит. Ревматоидный артрит. Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии).

Пузырчатка. Герпетиформный буллез-ный дерматит. Тяжелая мультиформ-ная эритема (ССД). Эксфолиативный дерматит. Грибовидный микоз. Тяжелый псориаз. Тяжелый себорейный дерматит.

Аллергические реакции (тяжелые или приводящие к инвалидности состояния, при которых неэффективна обычная терапия). Контактный дерматит. Атопический дерматит

Парентерально. Препарат вводят в виде медленных в/в струйных инъекций или в/в инфузий, а также в/м инъекций. Дозу препарата и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания

Метилпреднизолон: таблетки (по 0,004; 0,016 и 0,032 г)

Принимают внутрь. Начальная доза может составлять 4-48 мг/сут в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применения более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200-1000 мг/ сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг в сутки)

Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов может привести к активации латентно протекающей инфекции или обострению интеркуррентных инфекций

Преднизолон: раствор для в/в и в/м введения (3%, ампулы по 1 мл)

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, анафилактический, гемотрансфузионный). Аллергические реакции (острые и тяжелые формы), лекарственная экзантема, крапивница, поллиноз, ангионевротическии отек, аллергический ринит. Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус. Отек головного мозга, системные заболевания соединительной ткани, подагрический артрит и ПА

В/в (капельно или струйно), в/м. В/в вводят сначала струйно, затем капельно. Доза препарата и продолжительность лечения индивидуальны и зависят от показаний и тяжести заболевания

Преднизолон: таблетки (по 0,005 г)

При приеме внутрь дозу и продолжительность лечения подбирает врач в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Обычно суточную дозу принимают однократно либо принимают двойную дозу через день, в утренние часы, в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм глюкокортикоидов: утром назначают большую (или всю) часть дозы

Триамцинолон: суспензия для инъекций (4%, ампулы по 1 мл)

Применяют для терапии ПА, пемфигоида, тяжелой мультиформной эритемы (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативного дерматита, тяжелого псориаза, выраженных аллергических заболеваний, контактного дерматита, атопического дерматита, аллергических реакций на лекарственные средства, сыворотки и укусы насекомых

Триамцинолон в виде суспензии не предназначен для в/в, в/к, внутриглазного, эпидурального и интратекального применения. Перед применением содержимое ампулы необходимо взболтать и убедиться в отсутствии частиц или конгломератов. При длительном применении отменять препарат следует постепенно

Триамцинолон: таблетки (по 0,004 г)

Принимают внутрь во время или после еды 1 раз в сутки (лучше утром) или в несколько приемов в течение дня, особенно если суточная доза превышает 16 мг. Суточная доза для взрослых - 4-32 мг. При достижении желаемого эффекта дозу препарата необходимо постепенно уменьшить (на 4 мг каждые 2-3 дня) до достижения оптимальной поддерживающей дозы (обычно 4 мг/ сут)

Алклометазон: крем для наружного применения; мазь для наружного применения

Механизм действия такой же, как у глюкокортикоидов для системного применения. Активность - от слабой до умеренней степени. Оказывает противовоспалительное, противозудное и сосудосуживающее действие

Абсорбция через кожу зависит от лекарственной формы и целостности кожного покрова. Воспалительные и другие заболевания кожи могут повысить абсорбцию

Бетаметазон: крем для наружного применения; мазь; спрей для наружного применения

Механизм действия такой же, как у глюкокортикоидов для системного применения. При нанесении на поверхность кожи оказывает быстрое и сильное действие в очаге воспаления, уменьшая выраженность объективных симптомов (эритема, отек, лихенификация) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль)

При накожном применении крема, мази и спрея в терапевтических дозах трансдермальное всасывание вещества в кровь очень незначительное. Применение окклюзионных повязок, воспаление и кожные заболевания повышают трансдермальное всасывание, что может приводить к увеличению риска развития системных побочных эффектов

Гидрокортизон: мазь для наружного применения; крем для наружного применения; эмульсия для наружного применения

Механизм действия такой же, как у глюкокортикоидов для системного применения. Гидрокортизон - синтетический негалогенизированный глюкокортикоид для наружного применения. Эффект развивается быстро. В рекомендуемых дозах не вызывает подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Применение больших доз препарата в течение длительного времени (при использовании окклюзионных повязок) может привести к увеличению содержания кортизола в плазме крови, которое не сопровождается снижением реактивности гипоталамо-гипофизарно-над-почечниковой системы. Отмена препарата приводит к быстрой нормализации продукции кортизола

После аппликации происходит накопление активного вещества в эпидермисе, в основном в зернистом слое, системная абсорбция незначительна. Метаболизируется до гидрокортизона и других метаболитов в эпидермисе и в последующем в печени. Метаболиты выводятся почками и через кишечник

Клобетазол: мазь для наружного применения; крем для наружного применения

Механизм действия такой же, как у глюкокортикоидов для системного применения

Т_mах после первой аппликации - 13 ч, после повторного нанесения на здоровую кожу 30 г в виде 0,05% мази (крема) - 8 ч. С_mах - 0,63 нг/мл. Через 10 ч после аппликации второй дозы (30 г) в виде крема С_mах клобетазола в плазме превышает таковую после нанесения мази. Через 3 ч после однократного применения 25 г 0,05% мази у пациентов с псориазом и экземой С_mах в плазме составляет 2,3 и 4,6 нг/мл соответственно. При нанесении на обширные участки кожи возможно всасывание; повреждение целостности или воспаление кожного покрова усиливает абсорбцию и проявление системного эффекта. Метаболизируется в основном в печени, небольшая часть - в почках. Выводится почками

Метилпреднизолона ацепонат: мазь для наружного применения; крем для наружного применения

Механизм действия такой же, как у глюкокортикоидов для системного применения. Метилпреднизолона ацепонат - негалогенизированный стероид. При применении наружно в рекомендуемой дозе системное действие минимально

Гидролизуется в эпидермисе и дерме. Степень чрескож-ной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без использования окклюзионной повязки); чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом и псориазом незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Метаболиты выводятся почками. Т_1/2 - 16ч

Мометазон: мазь для наружного применения; крем для наружного применения

Механизм действия такой же, как у глюкокортикоидов для системного применения. Это синтетические глюкокортикоиды для местного применения

F - не более 0,1%. Через 8 ч после нанесения на неповрежденную кожу (без окклюзионной повязки) в системном кровотоке присутствует около 0,7% мометазона

Преднизолон: мазь для наружного применения

Биотрансформируется окислением в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатилируются. Т_1/2 из плазмы - 2-4 ч, из тканей - 18-36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1 % дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% - в неизмененном виде

Триамцинолон: мазь для наружного применения

Быстро распределяется в тканях организма. Метаболит выводится через кишечник и почки в равных соотношениях. Т_1/2 из плазмы - 5 ч, из тканей - 18-36 ч

Флутиказон: мазь для наружного применения; крем

Ограниченно всасывается через кожу, F при наружном применении и при приеме внутрь близка к нулю. Не накапливается в тканях

Алклометазон: крем для наружного применения (0,05%, тубы по 20 и 40 г); мазь для наружного применения (0,05%, тубы по 20 и 40 г)

Дерматозы и воспалительные заболевания кожи, реагирующие на топическую терапию глюкокортикоидами. Крем применяют для терапии острых и подострых стадий воспалительных заболеваний кожи, в том числе сопровождающихся экссудацией. Рекомендован для терапии воспалительных заболеваний кожи на нежных и чувствительных участках тела и при потребности в дополнительной гидратации пораженного кожного покрова. Мазь используют для терапии хронических и подострых дерматозов, в особенности при сухих и шелушащихся поражениях, при наличии инфильтрации, или в тех случаях, когда необходимо окклюзионное действие мази

Крем равномерно наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки. У детей (в возрасте старше 6 мес) и в период долечивания можно использовать препарат 1 раз в сутки. У крема есть косметические преимущества: он легко впитывается и не оставляетжирного блеска. При прохождении острого периода заболевания при необходимости проявления противовоспалительного эффекта препарата в более глубоких слоях кожи целесообразно перейти на использование препарата в форме мази

Следует избегать попадания препарата в глаза, а также на открытые раневые поверхности. Если течение заболевания осложнено развитием вторичной бактериальной или грибковой инфекции, к терапии препаратом необходимо добавить антибактериальное или противогрибковое средство. Данные о воздействии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют

Бетаметазон: крем для наружного применения (0,05%, тубы по 15, 30 и 50 г); мазь (0,05%, тубы по 15 и 30 г); спрей для наружного применения (0,05%, флаконы по 20 и 50 мл)

Атопический дерматит/нейродермит, аллергический контактный дерматит, экзема, контактный дерматит и другие неаллергические дерматиты, реакции на укусы насекомых, псориаз, буллезные дерматозы, дискоидная красная волчанка, красный плоский лишай, экссудативная многоформная эритема, кожный зуд различной этиологии

Крем наносят на пораженный участок кожи тонким слоем 2 раза в сутки, слегка втирая. На участки с более плотной кожей, места, с которых препарат легко стирается, препарат можно наносить чаще. Продолжительность лечения зависит от эффективности и переносимости терапии, и обычно составляет не более 4 нед.

Мазь применяют на участках с более плотной кожей и местах, с которых препарат легко стирается. Продолжительность лечения - не более 4 нед.

Спрей для наружного применения распыляют на пораженный участок кожи в количестве, необходимом для покрытия пораженной поверхности, 2 раза в сутки. Для равномерного покрытия участка кожи площадьюЮО см² необходимо нанести 2 мл спрея (то есть 13 плавных и полных нажатий на дозатор; доза препарата при одном нажатии на дозатор равна 0,15 мл)

Не рекомендовано длительное наружное применение крема, мази, спрея на коже лица. Курс - до 5 дней. Не следует применять в области глаз. При продолжительном лечении, при нанесении препаратов на обширную поверхность тела, в подмышечных впадинах и паховых складках, при использовании окклюзионных повязок, подгузников возможна системная абсорбция глюкокортикоидов. Детям в возрасте от 1 года назначают только по строгим показаниям и под контролем врача (возможно развитие системных побочных эффектов). При применении на обширных участках тела и/или под окклюзионной повязкой возможно подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Гидрокортизон: мазь для наружного применения (1%, тубы по 10 и 30 г; 0,1%, тубы по 15 г); крем для наружного применения (0,1%, тубы по 30 г); эмульсия для наружного применения (0,1%, флаконы по 30 г)

Поверхностные неинфицированные, чувствительные к местным глюкокор-тикоидам заболевания кожи

Крем и мазь используют при острых и подострых кожных процессах (без мокнутия). Наносят легкими массирующими движениями на пораженные участки кожи тонким слоем 1 -3 раза в сутки. При появлении положительной динамики кратность применения можно уменьшить до 2-3 раз в неделю. Доза в течение недели - не более 30-60 г Курс - 1 -3 нед, у детей - не более 7 дней.

Эмульсию используют при остром воспалении, в особенности на мокнущих участках. Она оптимальна при поражении участков кожи с обильным волосяным покровом (например, волосистая часть кожи головы). Наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 1-3 раза в сутки. При появлении положительной динамики кратность нанесения уменьшают до 2-3 раз в неделю. При необходимости на поверхность очагов с мокнутием после нанесения накладывают окклюзионную повязку. Доза препарата в течение недели - до 60 г

Не следует наносить крем и мазь на периорбитальную область в связи с риском развития глаукомы. При резистентном течении заболевания, а также при локализации плотных псориатических бляшек на локтевых областях, коленях, выраженной лихенификации, сухости следует использовать мазь или крем (в случае необходимости - под окклюзионными повязками). Риск возникновения местных и системных побочных эффектов увеличивается при нанесении на обширные участки поражения, длительном применении, использовании окклюзии и в детском возрасте. Возможно применение крема и эмульсии у детей с шестимесячного возраста, мази - с двухлетнего. При применении препарата у детей, на области лица или под окклюзионными повязками продолжительность лечения необходимо сокращать. При использовании у детей площадь поверхности кожи, на которую наносят препарат, не должна превышать 20% общей площади кожи. Данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет

Клобетазол: мазь для наружного применения (0,05%, тубы по 25 г); крем для наружного применения (0,05%, тубы по 25 г)

Псориаз (за исключением пустулезного и обширного бляшечного псориаза), экзема (различные формы), красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка, заболевания кожи, устойчивые к терапии менее активными глюкокортикоидами для местного применения

Крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 -2 раза в сутки. Курс лечения - 3-4 нед. В особо устойчивых случаях противовоспалительный эффект препарата можно усилить с помощью наложения на ночь на область применения препарата повязки из полиэтиленовой пленки, что обычно сопровождается положительным эффектом. При смене окклюзионной повязки кожу необходимо очистить

Препарат рекомендован для кратковременного применения. Применение препарата у детей требует наблюдения у врача не реже 1 раза в неделю. На лице чаще, чем на других участках тела, могут появиться атрофические изменения кожи в результате длительного применения. Нельзя наносить препарат в области глаз. При присоединении вторичной инфекции следует проводить соответствующую антибактериальнуо терапию. Крем и мазь не влияют на способность управления транспортными средствами и механизмами

Метилпреднизолон ацепонат: мазь для наружного применения (0,1%, тубы по 5, 10, 15, 20, 30 и 50 г), крем для наружного применения (0,1%, тубы по 15 и 30 г)

Нейродермит (атопический дерматит), контактный дерматит, дегенеративная экзема, нуммулярная (монето-видная) экзема

Наружно. Взрослым (детям с четырехмесячного возраста) наносят 1 раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи. Продолжительность применения у взрослых - не более 6 нед, у детей - 3 нед. Корректировать режим дозирования для детей не требуется. При применении мази у детей в возрасте от 4 мес до 18 лет необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки)

Мометазон: мазь для наружного применения (0,1%, тубы по 5, 15 и 30 г); крем для наружного применения (0,1%, тубы по 10, 15, 20, 25, 30 и 50 г)

Воспаление и зуд кожи при дерматозах (в том числе псориазе, атопиче-ском дерматите, себорейном дерматите), при которых показана терапия глюкокортикоидами

Наружно. Тонкий слой мази (крема) наносят на пораженные участки кожи 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения определяется его эффективностью, а также переносимостью препарата пациентом, наличием и выраженностью побочных эффектов

Преднизолон: мазь для наружного применения (0,5%, тубы по 10 и 15 г)

Крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсикодермия, эритродермия, псориаз, алопеция, эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия

Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 -3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 6-14 дней. В период долечивания можно уменьшить частоту нанесения препарата до 1 раза в сутки. Для профилактики рецидивов лечение необходимо продолжить до исчезновения всех симптомов. На участки с более плотной кожей, а также на места, с которых препарат легко стирается, мазь можно наносить чаще. На ограниченных участках кожи для усиления эффекта можно использовать окклюзионные повязки

Длительность применения - не более 14 сут. Нельзя наносить на кожу в области глаз, на раневые поверхности. Если течение заболевания осложнено развитием вторичной бактериальной или грибковой инфекции, к терапии необходимо добавить специфическое антибактериальное или антимикотическое средство. Данные о воздействии на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют

Триамцинолон: мазь для наружного применения (0,1%, тубы по 10, 15 и 25 г)

Кожные заболевания, чувствительные к глюкокортикоидам: острая и хроническая экзема, нейродермит, контактный дерматит, красный плоский лишай, псориаз, эксфолиатив-ная эритродермия, болезнь Лейнера, наружный отит, не осложненный инфекцией, укусы насекомых

Наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки (МСД - 15 г). Можно использовать окклюзионную повязку, однако при этом максимальное количество мази не должно превышать 10 г. Курс лечения обычно длится 5-10 сут, при упорном течении - до 25 сут. Не рекомендовано применять более 4 нед

Нельзя наносить на кожу в области глаз, а также на раневые поверхности. При применении окклюзионных повязок и использовании на больших поверхностях тела возможно системное действие препарата. Если течение заболевания осложнено развитием вторичной бактериальной или грибковой инфекции, к терапии необходимо добавить специфическое антибактериальное или противогрибковое средство. Продолжительность лечения у детей не должна превышать 5 сут. Не влияет на способности, необходимые для управления автомобилем или работы с механизмами

Флутиказон: мазь для наружного применения (0,005%, тубы по 15 г); крем (0,05%, тубы по 15 г)

Применяют у взрослых и детей (старше 6 мес) для купирования воспаления и зуда при дерматозах, чувствительных к терапии глюкокортикоидами. Применяют для уменьшения риска развития рецидивов при хронической форме атопического дерматита

Наносить (взрослым и детям с 6 мес) 1 или 2 раза в сутки тонким слоем. Продолжительность лечения - до 4 нед. После достижения терапевтического эффекта частоту применения мази уменьшают до 2 раз в неделю без наложения окклюзионной повязки. При внезапном прекращении терапии глюкокортикоидами для наружного применения исходные симптомы могут возобновиться

У детей (старше 6 мес) выше вероятность развития местных и системных побочных эффектов на фоне применения наружных глюкокортикоидов, и в целом у детей рекомендуются более короткие курсы лечения. Курс терапии для детей не должен превышать 4 нед. Пациентам пожилого возраста, с нарушениями функций почек и/или печени, имеющим в анамнезе развитие местных реакций повышенной чувствительности к другим глюкокортикоидам, мазь следует наносить в минимальном количестве на максимально короткий период времени. Возможно появление системных эффектов назальных глюкокортикоидов, особенно если их применяют в течение длительного периода времени и в больших дозах. При лечении сезонного аллергического ринита следует использовать в течение не более 3 мес после первого применения спрея

Бетаметазон + гентамицин: крем для наружного применения; мазь для наружного применения

Глюкокортикоид тормозит высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления, уменьшает метаболизм арахидоновой кислоты, индуцирует образование липокортинов, обладающих противоотечной активностью, снижает проницаемость сосудов.

Антибиотик широкого спектра действия группы аминогликозидов оказывает бактерицидное действие и обеспечивает высокоэффективное местное лечение первичных и вторичных бактериальных инфекций кожи. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, индолпо-ложительных и индолотрицательных штаммов Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella spp. (в том числе M. lacunata), Neisseria spp. (в том числе Neisseria gonorrhoeae), Streptococcus spp. (чувствительные штаммы β- и α-гемолитического стрептококка группы А), Staphylococcus aureus (коагулазоположительные, коагулазоотрицательные штаммы и некоторые штаммы, продуцирующие пенициллиназу)

При наружном применении в терапевтических дозах трансдермальное всасывание действующих веществ в кровь незначительное. Применение окклюзионных повязок повышает всасывание глюкокортикоида и антибиотика, что может приводить к увеличению риска развития системных побочных эффектов

Бетаметазон + фузидовая кислота: крем для наружного применения

Глюкокортикоид оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное и антипролиферативное действие. При воздействии на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции цитокинов, и торможение миграции макрофагов, приводящее к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Антибиотик бактериостатический, подавляет синтез белка в микробной клетке, высокоактивен в отношении Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, менее активен в отношении Streptococcus spp. (в том числе Str. pneumoniae), Staphylococcus spp. (устойчивых к пенициллинам, стрептомицину, хлорамфенико-лу, эритромицину), Neisseria spp., Haemophilus spp., Moraxella spp. и Corynebacterium spp.

Неактивен в отношении Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp. и других грамотрицательных бактерий, а также простейших и грибов

При нанесении на кожу всасывание глюкокортикоида может приводить к системным эффектам, в особенности при нанесении на обширные участки воспаленной кожи или под окклюзионные повязки. При наружном нанесении всасывание глюкокортикоида через неповрежденную кожу составляет менее 2%

Гидрокортизон + натамицин + неомицин: крем для наружного применения; мазь для наружного применения

Глюкокортикоид тормозит высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления, уменьшает метаболизм арахидоновой кислоты, индуцирует образование липокортинов, обладающих противоотечной активностью, снижает проницаемость сосудов. Обладает противовоспалительным и сосудосуживающим действием. Устраняет воспалительные явления и зуд, сопровождающие различные виды дерматозов. Натамицин - противогрибковый препарат полиенового ряда, он оказывает фунги-цидное действие, активен в отношении дрожжевых и дрожжеподобных грибов, особенно Candida spp.

Дерматомицеты к натамицину менее чувствительны. Неомицин - антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Enterococcus spp.) и грамотрицательных (Klebsiella spp., Proteus spp., Escherichia coli) бактерий

Натамицин и неомицин практически не абсорбируются через неповрежденную кожу и слизистые оболочки. Возможна абсорбция неомицина через поврежденную кожу при попадании препарата на раны, язвы. Через неповрежденную кожу абсорбируется 1 -3% глюкокортикоида; при дерматите абсорбция увеличивается в 2 раза, при инфекционных поражениях кожи - до 5 раз. У детей абсорбция гидрокортизона через неповрежденную кожу выше, чем у взрослых, степень абсорбции препарата в системный кровоток с возрастом уменьшается

Гидрокортизон + оксите-трациклин: мазь для наружного применения; аэрозоль для наружного применения